Лаксотрия как слабительное средство¶

Лаксотрия (лат. Lactose в сочетании с осмотическим механизмом действия; международное непатентованное наименование — лактитол) — это синтетический дисахаридный спирт (полиол), применяемый в медицине как осмотическое слабительное средство, а также в пищевой промышленности в качестве низкокалорийного сахарозаменителя. По химической структуре представляет собой 4-O-β-D-галактопиранозил-D-глюцит — соединение, состоящее из остатков галактозы и сорбита, связанных гликозидной связью, устойчивой к расщеплению ферментами тонкого кишечника человека.

¶Химические и физические свойства

Лактитол — белое кристаллическое вещество без запаха, хорошо растворимое в воде. Молекулярная формула — C₁₂H₂₄O₁₁, молярная масса — 344,31 г/моль. Температура плавления составляет около 146 °C. Вещество обладает сладким вкусом, сладость которого оценивается примерно в 30–40 % от сладости сахарозы, при этом калорийность значительно ниже — порядка 2 ккал/г (8 кДж/г). Лактитол не вызывает кариеса, поскольку не метаболизируется бактериями полости рта, и имеет низкий гликемический индекс, что важно для пациентов с сахарным диабетом.

¶История открытия и разработки

Лактитол был впервые синтезирован в 1920-х годах в ходе исследований восстановления лактозы. Однако его клиническое применение как слабительного средства началось значительно позже — в 1980-х годах, когда были проведены систематические исследования его осмотических свойств и переносимости. В ряде стран Европы препарат был зарегистрирован под торговыми наименованиями, среди которых наиболее известны «Импортal» (Германия) и «Порталак» (Нидерланды). В России лактитол применяется с конца 1990-х — начала 2000-х годов.

¶Механизм действия

Лактитол относится к группе осмотических слабительных. После приёма внутрь вещество практически не всасывается в тонком кишечнике: лишь около 2 % дозы подвергается метаболизму, остальное достигает толстой кишки в неизменённом виде. Там под действием бактериальной микрофлоры лактитол расщепляется на короткоцепочечные жирные кислоты (уксусную, пропионовую, масляную), водород, метан и углекислый газ. Этот процесс сопровождается притоком воды в просвет кишки за счёт осмотического градиента, что увеличивает объём кишечного содержимого, размягчает стул и стимулирует перистальтику. Действие развивается постепенно, в течение 24–48 часов, что отличает лактитол от стимулирующих слабительных.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению лактитола:

• хронические запоры различной этиологии, в том числе у пожилых пациентов;
• запоры, связанные с беременностью и послеродовым периодом (по назначению врача);
• подготовка кишечника к эндоскопическим и рентгенологическим исследованиям;
• печёночная энцефалопатия — состояние, при котором лактитол способствует связыванию и выведению аммиака;
• дисбиоз кишечника, сопровождающийся нарушением моторики.

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора и сиропа. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 10–20 г в сутки с постепенным увеличением до достижения эффекта.

¶Побочные эффекты и противопоказания

В первые дни приёма возможны метеоризм, вздутие живота, урчание и спазмы — эти явления обычно ослабевают по мере адаптации. При превышении дозы возникает диарея, которая может привести к обезвоживанию и электролитным нарушениям. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• кишечная непроходимость любой этиологии;
• перфорация или угроза перфорации кишечника;
• тяжёлые воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
• галактоземия (в связи с наличием галактозы в молекуле);
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Лактитол не рекомендуется принимать одновременно с другими слабительными без врачебного контроля.

¶Применение в пищевой промышленности

Помимо медицины, лактитол используется как пищевая добавка (E968) — подсластитель и влагоудерживающий агент. Его добавляют в кондитерские изделия, жевательную резинку, диетические напитки и продукты для диабетиков. Как и другие полиолы, при избыточном употреблении лактитол может вызывать послабляющий эффект, поэтому производители обязаны указывать на упаковке предупреждение о возможном слабительном действии при превышении рекомендуемой суточной дозы.

¶Сравнение с другими слабительными

Лактитол занимает промежуточное положение между лактулозой и макроголом, отличаясь от них лучшей переносимостью у части пациентов и меньшим газообразованием по сравнению с лактулозой.

¶Безопасность и исследования

Клинические исследования показывают, что лактитол эффективен при хронических запорах и хорошо переносится при длительном применении. В отличие от стимулирующих слабительных, он не вызывает привыкания и синдрома «ленивого кишечника». Исследования на животных не выявили канцерогенного, мутагенного или тератогенного действия. При беременности применение возможно только по строгим показаниям. Лактитол проникает в грудное молоко в незначительных количествах, что требует осторожности в период лактации.

¶Регуляторный статус

В Российской Федерации лактитол зарегистрирован как лекарственное средство и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в отдельных лекарственных формах. В Европейском союзе вещество одобрено Европейским агентством по безопасности пищевых продуктов (EFSA) в качестве пищевой добавки. В США лактитол не получил широкого распространения как фармацевтический препарат, но применяется в составе пищевых продуктов.