Квамател — противоязвенный препарат фамотидин¶

Квамател — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества фамотидина, относящегося к группе блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов. Применяется преимущественно для снижения секреции соляной кислоты в желудке и используется в терапии кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, функциональной диспепсии. Выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Оригинальный препарат производится венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер».

¶Действующее вещество и механизм действия

Фамотидин — это конкурентный антагонист гистаминовых рецепторов второго типа (H₂), расположенных на мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Блокируя эти рецепторы, препарат прерывает стимулирующее действие гистамина на секрецию соляной кислоты. Дополнительно фамотидин снижает активность, индуцированную гастрином и ацетилхолином, что объясняет его высокую эффективность в подавлении как базальной, так и ночной желудочной секреции.

По сравнению с более ранним представителем этой группы — циметидином — фамотидин обладает большей селективностью, действует в меньших дозах и реже вызывает нежелательные реакции. Антисекреторный эффект при приёме внутрь развивается в течение одного часа и сохраняется до 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один-два раза в сутки.

¶История создания

Фамотидин был синтезирован в 1970-х годах в ходе целенаправленного поиска более эффективных блокаторов H₂-рецепторов после успеха циметидина. Разработка велась в русле так называемого «рационального дизайна лекарств», когда молекула модифицируется для усиления нужных свойств и ослабления побочных. В 1985 году фамотидин был одобрен для клинического применения в США, а затем распространился по всему миру под различными торговыми названиями. Препарат «Квамател» был зарегистрирован компанией «Гедеон Рихтер» и получил широкое применение в странах Восточной Европы и постсоветского пространства.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

В состав таблеток входят вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, магния стеарат, тальк и другие компоненты, обеспечивающие стабильность и биодоступность действующего вещества. Раствор для инъекций готовится непосредственно перед введением путём растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в том числе с явлениями эзофагита;
• синдром Золлингера — Эллисона (гастринома);
• профилактика рецидивов язвенной болезни;
• предоперационная подготовка и профилактика аспирации желудочного содержимого при анестезии;
• лечение и профилактика стрессовых язв у пациентов отделений интенсивной терапии.

Внутривенная форма используется в тех случаях, когда приём таблеток невозможен или недостаточен: при тяжёлых обострениях, кровотечениях из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в послеоперационном периоде.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости фамотидина или вспомогательных компонентов, при беременности и в период грудного вскармливания, а также в детском возрасте (для большинства форм — до 14 лет, что зависит от конкретной инструкции производителя). С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, так как выведение действующего вещества замедляется.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — сухость во рту, тошнота, запор или диарея;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, утомляемость, в редких случаях спутанность сознания у пожилых пациентов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления при внутривенном введении;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница.

При длительном приёме описаны случаи повышения уровня печёночных ферментов, изменения картины крови. Резкая отмена препарата может сопровождаться феноменом «рикошета» — усилением кислотной секреции, поэтому терапию завершают постепенно.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Фамотидин, в отличие от циметидина, слабо влияет на систему цитохромов печени, поэтому меньше изменяет метаболизм других лекарств. Тем не менее он может снижать всасывание препаратов, зависящих от кислотности желудочного содержимого: кетоконазола, итраконазола, некоторых антибиотиков и солей железа. При одновременном применении с антацидами интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

¶Место в терапии

После появления в 1980-х годах ингибиторов протонной помпы (омепразол и его аналоги) блокаторы H₂-рецепторов, включая фамотидин, отошли на вторую линию терапии кислотозависимых заболеваний. Однако они сохраняют значение при непереносимости ингибиторов протонной помпы, при необходимости быстрого подавления ночной секреции, а также как более доступные по цене препараты. Квамател остаётся одним из наиболее известных торговых наименований фамотидина на рынках России и стран СНГ.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку препарат может маскировать их симптомы, уменьшая клинические проявления. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы. При длительной терапии рекомендуется периодический контроль показателей крови и функции печени. Препарат отпускается по рецепту врача.