Ксеплион — антипсихотический препарат¶

Ксеплион — торговое наименование антипсихотического лекарственного средства (антипсихотика) второго поколения, действующим веществом которого является палиперидон. Препарат выпускается в форме раствора для внутримышечного введения пролонгированного действия и применяется главным образом для поддерживающей терапии шизофрении. Разработчиком выступает фармацевтическая компания Janssen Pharmaceutica (подразделение Johnson & Johnson); в ряде стран, включая Россию, препарат зарегистрирован под этим торговым названием.

¶Действующее вещество

Палиперидон — активный метаболит рисперидона, одного из наиболее известных атипичных антипсихотиков. По химической структуре это бензизоксазоловое производное. Палиперидон был выделен как самостоятельное лекарственное вещество, поскольку обладает собственным профилем эффективности и переносимости, отличным от исходного соединения.

Механизм действия связан с блокированием серотониновых 5-HT2A-рецепторов и дофаминовых D2-рецепторов в центральной нервной системе. Такое сочетание характерно для атипичных антипсихотиков и лежит в основе их влияния на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации) при меньшем, чем у классических нейролептиков, риске экстрапирамидных нарушений.

¶Лекарственные формы

Палиперидон выпускается в нескольких формах:

• таблетки для приёма внутрь — препарат Инвега;
• раствор для внутримышечного введения пролонгированного действия — Ксеплион, применяется с интервалом введения один раз в месяц;
• раствор для внутримышечного введения сверхдлительного действия — Тревикта, вводится раз в три месяца.

Ксеплион представляет собой суспензию для инъекций, вводимую в дельтовидную мышцу или ягодичную область. Пролонгированный эффект обеспечивается технологией, при которой действующее вещество постепенно высвобождается из мышечного депо.

¶Применение

Основное показание — поддерживающее лечение шизофрении у взрослых пациентов. Инъекционная форма предназначена для тех случаев, когда приверженность пациента регулярному приёму таблеток вызывает сомнения, а также при обострениях, требующих стабильной концентрации препарата в крови.

Препарат позволяет поддерживать относительно постоянный уровень действующего вещества в организме между инъекциями, что снижает риск обострений, связанных с пропуском приёма таблеток. Перед началом терапии Ксеплионом часто требуется предварительная переносимость палиперидона, которую проверяют приёмом таблеток внутрь.

¶Дозирование и введение

Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с определённой стартовой дозы с последующей корректировкой. Инъекции выполняет медицинский персонал. Интервал между введениями стандартно составляет около одного месяца, что отличает Ксеплион от препаратов ежедневного приёма.

При переходе с других антипсихотиков схема может включать перекрытие предшествующей терапии на период, пока не установится терапевтическая концентрация палиперидона.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• экстрапирамидные расстройства (тремор, скованность, акатизия);
• сонливость, головная боль;
• увеличение массы тела;
• повышение уровня пролактина в крови;
• реакции в месте инъекции.

Как и другие антипсихотики, палиперидон может вызывать метаболические нарушения и удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Существует риск злокачественного нейролептического синдрома — редкого, но опасного состояния. Применение при беременности и в период грудного вскармливания требует оценки соотношения пользы и риска.

¶История и место среди препаратов

Палиперидон был одобрен в США в 2006 году, а его пролонгированная инъекционная форма — в 2009 году. Появление Ксеплиона стало частью общей тенденции к созданию депо-форм антипсихотиков, направленной на решение проблемы низкой приверженности лечению при хронических психических расстройствах.

Ксеплион относится к группе инъекционных антипсихотиков длительного действия наряду с такими препаратами, как галоперидол деканоат, флуфеназин, зуклопентиксол, рисперидон и арипипразол в депо-формах. Отличительная черта палиперидона — сочетание относительно мягкого профиля переносимости с удобным месячным режимом введения.

¶Значение

Инъекционные формы антипсихотиков занимают важное место в психиатрической практике, поскольку позволяют снизить частоту рецидивов у пациентов с шизофренией. Ксеплион входит в число часто применяемых препаратов этой группы. Его использование требует медицинского наблюдения и лабораторного контроля показателей крови и массы тела. Отпускается по рецепту; введение осуществляется только в условиях лечебного учреждения.