Кселода как лекарственный препарат¶

Кселода (международное непатентованное наименование — капецитабин) — пероральный противоопухолевый лекарственный препарат из группы антиметаболитов, производное фторпиримидина. Применяется для лечения ряда злокачественных новообразований, в первую очередь колоректального рака и рака молочной железы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Препарат был разработан и выведен на рынок под торговым названием «Кселода» (Xeloda) фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche (Roche).

¶Производитель

Оригинальным производителем препарата Кселода является швейцарская фармацевтическая компания F. Hoffmann-La Roche Ltd (Roche), штаб-квартира которой расположена в Базеле (Швейцария). Именно эта компания разработала капецитабин и зарегистрировала торговую марку «Кселода».

Капецитабин был синтезирован в 1990-х годах; одобрение регуляторных органов состоялось в конце 1990-х — начале 2000-х годов. В США препарат одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA), в странах Европейского союза — Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA). В Российской Федерации Кселода зарегистрирована как оригинальный лекарственный препарат.

Производство оригинального препарата организовано на предприятиях Roche в разных странах; для конкретной упаковки страна-производитель указывается в инструкции и на вторичной упаковке. По истечении патентной защиты на рынке появились воспроизведённые препараты (дженерики) капецитабина от других производителей, в том числе индийских, израильских и иных фармкомпаний. Они содержат то же действующее вещество, но выпускаются под другими торговыми названиями.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — капецитабин. Это пролекарство: в организме оно последовательно превращается в промежуточные метаболиты и в конечном итоге — в 5-фторурацил (5-ФУ), активный цитотоксический метаболит. Превращение происходит преимущественно в тканях опухоли, что обеспечивает относительную избирательность действия по сравнению с внутривенным введением 5-фторурацила.

5-Фторурацил нарушает синтез ДНК и РНК в делящихся клетках, что тормозит рост опухоли. Пероральная форма позволяет принимать препарат амбулаторно, без необходимости внутривенных инфузий, что отличает Кселоду от классических схем с 5-ФУ.

¶Показания к применению

Кселода применяется как в монотерапии, так и в комбинированных схемах. Основные показания:

• колоректальный рак (в том числе в составе адъювантной терапии и при метастатическом процессе);
• рак молочной железы (в том числе местно-распространённый и метастатический);
• рак желудка (в комбинации с препаратами платины);
• другие солидные опухоли — по решению онколога, в рамках утверждённых схем.

Точные показания, дозировки и режимы зависят от страны регистрации, клинических рекомендаций и индивидуального состояния пациента. Назначение и коррекцию дозы проводит врач-онколог.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с дозировками 150 мг и 500 мг (встречаются и иные фасовки в зависимости от производителя и рынка). Таблетки принимаются внутрь, обычно два раза в сутки, через 30 минут после еды. Схема приёма — циклами с перерывами, продолжительность которых определяется протоколом лечения.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, стоматит), кожные реакции (ладонно-подошвенный синдром, или «рука-нога»), утомляемость, изменения картины крови. Возможны более серьёзные осложнения, требующие медицинского контроля.

Препарат противопоказан при выраженной недостаточности функции почек, при известной повышенной чувствительности к фторпиримидинам, в период беременности. Взаимодействие с некоторыми лекарствами (например, с варфарином) требует осторожности и лабораторного контроля. Самолечение недопустимо.

¶Правовой статус и оборот

Кселода и её дженерики относятся к рецептурным лекарственным препаратам. В России оборот регулируется законодательством об обращении лекарственных средств; оригинальный препарат включён в соответствующие перечни. Закупки для государственных нужд осуществляются по установленным процедурам.

¶Значение

Появление перорального фторпиримидина стало заметным шагом в онкологии: оно упростило проведение химиотерапии, снизило потребность в стационарных инфузиях и расширило возможности амбулаторного лечения. Капецитабин вошёл в многочисленные международные и национальные клинические рекомендации как один из базовых компонентов терапии ряда опухолей.