Крестор — гиполипидемический препарат¶

Крестор (действующее вещество — розувастатин) — торговое наименование оригинального гиполипидемического лекарственного средства из группы статинов, применяемого для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и содержит розувастатин в виде кальциевой соли. Разработан и производится фармацевтической компанией AstraZeneca. Относится к рецептурным препаратам.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетическое соединение, относящееся к классу ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А редуктазы). Это фермент, катализирующий ранний этап синтеза холестерина в печени. Подавление его активности приводит к снижению внутриклеточного содержания холестерина, что, в свою очередь, увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоряет захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови.

Розувастатин — один из наиболее активных статинов: в сопоставимых дозах он обеспечивает более выраженное снижение ЛПНП, чем аторвастатин, симвастатин или правастатин. Молекулярная масса соединения составляет около 481,5 г/моль (в форме кальциевой соли — около 1000 г/моль).

¶История создания

Розувастатин был синтезирован в 1990-х годах в ходе поиска новых статинов с улучшенными фармакокинетическими свойствами. Препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2003 году. В Российской Федерации зарегистрирован в 2004 году. После истечения срока патентной защиты на рынке появились многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики) под международным непатентованным наименованием «розувастатин».

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Розувастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, блокируя превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Это приводит к:

• снижению общего холестерина;
• снижению холестерина ЛПНП («плохого» холестерина);
• снижению триглицеридов;
• умеренному повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Помимо гиполипидемического эффекта, статины обладают плейотропными свойствами: противовоспалительным, антитромботическим и эндотелиопротективным действием.

¶Фармакокинетика

Розувастатин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 20 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов после приёма. Метаболизируется преимущественно в печени, значительная часть выводится в неизменённом виде с желчью. Период полувыведения — около 19 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки в любое время дня.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIa) и смешанной дислипидемии (тип IIb);
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемии;
• первичной и вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с факторами риска.

¶Дозировка и формы выпуска

Крестор выпускается в виде таблеток по 5, 10, 20 и 40 мг. Стандартная начальная доза — 5–10 мг один раз в сутки. При необходимости доза повышается с интервалом не менее четырёх недель. Максимальная суточная доза — 40 мг. Таблетки покрыты оболочкой, что защищает действующее вещество от разрушения в желудке и облегчает приём.

¶Противопоказания и побочные эффекты

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности трансаминаз;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, абдоминальная боль. Редко — рабдомиолиз, гепатит, повышение уровня печёночных ферментов. Риск миопатии возрастает при одновременном применении с фибратами, никотиновой кислотой и циклоспорином.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Розувастатин взаимодействует с рядом лекарственных средств:

¶Место в терапии

Статины, включая розувастатин, занимают центральное место в современной липидснижающей терапии. Клинические исследования показали, что применение розувастатина снижает риск крупных сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт, смерть от сердечно-сосудистых причин) у пациентов с гиперлипидемией и атеросклерозом. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.

¶Безопасность и контроль

При лечении необходим периодический контроль:

• уровня липидов в крови (через 4–12 недель после начала терапии);
• активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ);
• уровня креатинфосфокиназы (при появлении мышечных болей).

Пациентам рекомендуется сообщать врачу о любых необъяснимых мышечных болях, слабости или изменении цвета мочи.

¶Аналоги и дженерики

После окончания срока действия патента на рынке появились воспроизведённые препараты розувастатина от различных производителей. Они содержат то же действующее вещество и выпускаются в аналогичных дозировках. Биоэквивалентность дженериков подтверждается исследованиями. Оригинальный Крестор и его аналоги отпускаются по рецепту.