Кофеин: назначение и применение¶

Кофеин — алкалоид пуринового ряда, психостимулятор растительного происхождения, содержащийся в зёрнах кофе, листьях чая, плодах какао и ряде других растений. Химическое название — 1,3,7-триметилксантин; эмпирическая формула C₈H₁₀N₄O₂. В медицине применяется как средство, стимулирующее центральную нервную систему, а также входит в состав многочисленных комбинированных препаратов. Кофеин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в списки контролируемых веществ не входит, поскольку не относится к наркотическим средствам.

¶Химические и фармакологические свойства

Кофеин — белый кристаллический порошок горького вкуса, умеренно растворимый в воде, хорошо — в горячей воде и органических растворителях. По строению близок к теофиллину и теобромину, также относящимся к метилксантинам. В организме человека метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (преимущественно изоферментом CYP1A2) с образованием параксантина, теобромина и теофиллина; период полувыведения у взрослых составляет в среднем 3–7 часов и увеличивается при заболеваниях печени, у беременных и при одновременном приёме некоторых лекарств.

Основной механизм действия — блокада аденозиновых рецепторов подтипов A₁ и A₂A. Аденозин в норме тормозит активность нейронов и способствует сну; блокируя его рецепторы, кофеин устраняет тормозное влияние и повышает возбудимость центральной нервной системы. Дополнительно кофеин угнетает фосфодиэстеразу и влияет на обмен кальция внутри клетки, что вносит вклад в его эффекты при высоких концентрациях.

¶Назначение в медицине

Кофеин применяется преимущественно как психостимулятор и аналептик. Основные медицинские показания:

• Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, вялость, необходимость кратковременного повышения внимания и реакции.
• Угнетение центральной нервной системы при отравлениях, инфекционных заболеваниях, гипотонии, а также в составе комплексной терапии при коллаптоидных состояниях.
• Гипотензия — кофеин сужает периферические сосуды и повышает артериальное давление, поэтому входит в состав препаратов для купирования низкого давления.
• Мигрень и головная боль — кофеин усиливает действие анальгетиков, поэтому входит в состав многих комбинированных обезболивающих средств.
• Апноэ недоношенных новорождённых — цитрат кофеина применяется как средство, стимулирующее дыхательный центр.
• Стимуляция дыхания при угнетении дыхательного центра, в том числе в послеоперационном периоде.

Формы выпуска: таблетки, растворы для инъекций (подкожных и внутривенных), а также комбинированные препараты с анальгетиками, спазмолитиками, алкалоидами (например, с эрготамином при мигрени). Дозировки подбираются индивидуально; средняя разовая доза для взрослых составляет около 0,1–0,2 г, суточная — до 0,5 г.

¶Немедицинское применение

Кофеин — один из наиболее широко потребляемых психоактивных веществ в мире. Основные источники — кофе, чай, какао, шоколад, энергетические напитки, безалкогольные газированные напитки. В пищевой промышленности он используется как вкусовая добавка и как компонент «энергетических» продуктов. Среднее содержание кофеина: в чашке кофе — 70–150 мг, в чашке чая — 30–70 мг, в банке энергетического напитка — 80–160 мг, в плитке шоколада — 20–60 мг.

Кофеин также применяется в спортивной практике как эргогенное средство: он повышает выносливость и снижает восприятие усталости. Всемирное антидопинговое агентство исключило кофеин из списка запрещённых субстанций, но сохраняет мониторинг его употребления.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При превышении доз или повышенной чувствительности возможны беспокойство, тремор, тахикардия, повышение артериального давления, бессонница, головная боль, тошнота, в тяжёлых случаях — судороги и нарушения сердечного ритма. Хроническое избыточное потребление формирует кофеиновую зависимость, при резкой отмене которой наблюдается синдром отмены: сонливость, головная боль, раздражительность, снижение концентрации.

Противопоказания: выраженная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, повышенная возбудимость, бессонница, глаукома, тяжёлые заболевания печени, беременность и период лактации (по назначению врача). Осторожность требуется при приёме препаратов, взаимодействующих с кофеином (некоторые антибиотики, оральные контрацептивы, теофиллин).

¶История и культурное значение

Кофеин как компонент растительного сырья известен с древности: чай употреблялся в Китае не позднее I тысячелетия до н. э., кофе — в Эфиопии и на Аравийском полуострове с XV века. В чистом виде кофеин выделил немецкий химик Фридрих Рунге в 1819 году, а его структуру установил Герман Фишер в конце XIX века, он же осуществил первый синтез. С конца XIX века кофеин вошёл в медицинскую практику и в состав тонизирующих напитков.

¶Регулирование

В большинстве стран кофеин не относится к рецептурным или контролируемым веществам, однако его содержание в продуктах подлежит маркировке. В Российской Федерации кофеин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; в составе биологически активных добавок и пищевой продукции его оборот регулируется санитарными нормами. Рекомендуемая безопасная суточная доза для здорового взрослого — до 400 мг; для беременных — до 200 мг.