Кофеин бензоат натрия как лекарственное средство¶

Кофеин бензоат натрия — лекарственное средство из группы психостимуляторов и аналептиков, представляющее собой смешанную соль кофеина и бензоата натрия. По фармакологической классификации относится к стимуляторам центральной нервной системы, конкретнее — к психостимуляторам (психоаналептикам) и одновременно к аналептикам. Применяется для стимуляции нервной и сердечной деятельности, при угнетении дыхания и кровообращения, а также в составе комбинированных препаратов.

¶Фармакологическая группа

Кофеин бензоат натрия принадлежит к нескольким пересекающимся группам:

• Психостимуляторы (психоаналептики) — средства, повышающие возбудимость и работоспособность центральной нервной системы.
• Аналептики — препараты, стимулирующие дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
• Ксантины (метилксантины) — по химическому строению кофеин является производным пурина, как теофиллин и теобромин.
• Стимуляторы дыхания — в ряде классификаций выделяются отдельно.

В АТХ-классификации (анатомо-терапевтическо-химическая классификация) кофеин относится к группе N06BC — «Производные ксантина, психостимуляторы», а также к R03DA (в комбинациях при бронхообструктивных состояниях). В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в составе ряда комбинаций.

¶Состав и химическая природа

Кофеин бензоат натрия — это соединение, образованное кофеином (1,3,7-триметилксантином) и натриевой солью бензойной кислоты. Добавление бензоата натрия существенно повышает растворимость кофеина в воде, что важно для приготовления инъекционных растворов. Чистый кофеин растворяется в воде плохо, поэтому в медицинской практике используют именно эту растворимую форму.

Соотношение компонентов в лекарственном сырье обычно составляет около 38–40 % кофеина и 60 % бензоата натрия. Выпускается в виде порошка, таблеток и растворов для подкожного или внутривенного введения.

¶Механизм действия

Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы в центральной нервной системе. Аденозин в норме оказывает тормозящее действие, способствуя сну и снижению активности; блокируя его рецепторы, кофеин устраняет торможение и повышает возбудимость нейронов. Дополнительно он ингибирует фермент фосфодиэстеразу, что ведёт к накоплению циклического АМФ и усилению метаболических процессов.

Основные эффекты:

• стимуляция коры головного мозга и центров продолговатого мозга;
• повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение сонливости;
• усиление и учащение сердечных сокращений;
• расширение бронхов и сосудов скелетных мышц, сужение сосудов головного мозга;
• усиление диуреза за счёт увеличения фильтрации в почках.

¶Показания к применению

Кофеин бензоат натрия применяется при состояниях, связанных с угнетением центральной нервной системы и снижением сосудистого тонуса:

• понижение артериального давления различного происхождения, в том числе при инфекционных и сердечно-сосудистых заболеваниях;
• угнетение дыхания, в том числе при отравлениях и в послеоперационном периоде;
• повышенная сонливость, снижение работоспособности, мигрень;
• в составе комбинированных препаратов — при головной боли (например, с парацетамолом, метамизолом, ацетилсалициловой кислотой).

Ранее применялся как средство для стимуляции дыхания у новорождённых и при асфиксии, однако в современной неонатологии эта практика ограничена из-за побочных эффектов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии;
• органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, ишемическая болезнь);
• глаукоме, эпилепсии, тяжёлых заболеваниях печени и почек;
• повышенной индивидуальной чувствительности.

Побочные эффекты включают бессонницу, тревожность, тахикардию, повышение артериального давления, тремор, головную боль, тошноту. При длительном применении возможно развитие привыкания и так называемого «кофеинизма» — состояния зависимости с головными болями при отмене.

¶Формы выпуска и дозирование

Выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и цели применения. Взрослым обычно назначают по 0,05–0,1 г внутрь 2–3 раза в день; инъекционно — 0,1–0,2 г.

¶Правовой статус

Кофеин и его соли не относятся к наркотическим средствам или психотропным веществам, подлежащим строгому контролю, однако в ряде стран существуют ограничения на продажу чистого кофеина и его высоких доз. В Российской Федерации кофеин бензоат натрия отпускается по рецепту врача, поскольку относится к рецептурным препаратам. В спорте кофеин долгое время входил в список запрещённых допинговых средств, но с 2004 года Всемирное антидопинговое агентство исключило его из перечня, сохранив лишь мониторинг.

¶Место среди аналептиков

Среди аналептиков кофеин занимает особое положение: он действует мягче, чем камфора, кордиамин (никетамид) или бемегрид, и преимущественно влияет на кору головного мозга, а не только на стволовые центры. Это делает его препаратом выбора при необходимости мягкой стимуляции без резкого подъёма давления. В комбинациях с другими средствами он расширяет терапевтические возможности при головных болях и снижении тонуса.

¶Сравнение с кофеином как пищевым продуктом

Кофеин бензоат натрия следует отличать от кофеина, поступающего с пищей (кофе, чай, энергетические напитки). Пищевой кофеин не является лекарственным средством и не содержит бензоата натрия. Лекарственная форма применяется в контролируемых дозах и по медицинским показаниям, тогда как пищевой кофеин — это продукт повседневного потребления. Тем не менее фармакологическое действие обоих основано на одном и том же активном веществе.