Клопигрант — антиагрегантный препарат¶

Клопигрант — торговое наименование антиагрегантного лекарственного средства, действующим веществом которого является клопидогрел. Относится к группе ингибиторов агрегации тромбоцитов, применяемых для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Название «Клопигрант» используется преимущественно в странах постсоветского пространства как дженериковый (воспроизведённый) препарат клопидогрела.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет клопидогрел — производное тиенопиридина, представляющее собой пролекарство. В организме оно метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (прежде всего CYP2C19) и превращается в активный метаболит. Именно активная форма обеспечивает фармакологический эффект. Это важно учитывать, поскольку генетические особенности метаболизма и одновременный приём некоторых лекарств могут ослаблять действие препарата.

Клопидогрел выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, чаще всего в дозировке 75 мг. Существуют также формы, содержащие 300 мг, применяемые для так называемой нагрузочной дозы в начале терапии.

¶Механизм действия

Клопидогрел необратимо блокирует рецепторы P2Y12 на поверхности тромбоцитов, к которым в норме связывается аденозиндифосфат (АДФ). Блокировка этих рецепторов препятствует активации тромбоцитов и их склеиванию (агрегации), а следовательно — формированию тромба.

Поскольку связывание необратимо, эффект сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцита (около 7–10 суток). Восстановление нормальной свёртываемости происходит лишь по мере образования новых тромбоцитов. Это объясняет как длительность терапевтического действия, так и необходимость отмены препарата перед плановыми хирургическими вмешательствами.

¶Показания к применению

Клопигрант (клопидогрел) назначается, как правило, в следующих ситуациях:

• профилактика тромботических осложнений после перенесённого инфаркта миокарда;
• лечение острого коронарного синдрома, в том числе в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (двойная антитромбоцитарная терапия);
• профилактика осложнений после установки коронарных стентов;
• вторичная профилактика ишемического инсульта и транзиторных ишемических атак;
• профилактика тромбозов при облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей.

В ряде случаев препарат применяется у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

¶Режим дозирования

Стандартная поддерживающая доза составляет 75 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. При острых состояниях терапию начинают с нагрузочной дозы 300 мг (в некоторых схемах — до 600 мг), после чего переходят на поддерживающий приём.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально и может составлять от нескольких недель до нескольких лет — например, после стентирования коронарных артерий двойная терапия нередко продолжается 6–12 месяцев и более.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• активном кровотечении (в том числе внутричерепном);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• повышенной чувствительности к компонентам средства;
• острых состояниях, связанных с высоким риском кровотечений.

С осторожностью применяется у пациентов с недавними травмами, хирургическими вмешательствами, склонностью к кровотечениям, а также у пожилых людей. Перед плановой операцией приём обычно прекращают за 5–7 суток.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с угнетением свёртываемости крови:

• кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, подкожные гематомы);
• тромбоцитопения;
• диспептические явления — боли в животе, диарея, тошнота;
• головная боль, головокружение;
• кожные реакции, сыпь, зуд.

В редких случаях возможны тяжёлые осложнения, включая тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру. При появлении признаков выраженного кровотечения требуется немедленное обращение за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Клопидогрел взаимодействует с рядом препаратов. Совместный приём с нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами повышает риск кровотечений. Ингибиторы протонной помпы (особенно омепразол) могут снижать активацию клопидогрела и ослаблять его эффект. Это следует учитывать при выборе сопутствующей терапии.

¶Место среди антиагрегантов

Клопидогрел относится к группе блокаторов P2Y12-рецепторов, к которой также принадлежат тикагрелор, прасугрел и тиенопиридины более раннего поколения. По сравнению с ацетилсалициловой кислотой он действует по иному механизму, что позволяет комбинировать эти препараты для усиления антитромботического эффекта. В клинической практике двойная антитромбоцитарная терапия (аспирин плюс клопидогрел) долгое время оставалась стандартом после коронарных вмешательств.

¶Обращение и хранение

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Срок годности и условия конкретной упаковки определяются инструкцией производителя.

¶Правовой статус

Клопигрант является рецептурным лекарственным средством. В разных странах зарегистрированы различные торговые наименования клопидогрела; оригинальный препарат выпускался под названием «Плавикс». Самовольное начало, изменение дозы или отмена терапии без консультации с врачом недопустимы, поскольку это связано с риском тромботических осложнений.