Клопидогрел-АКОС — антиагрегантный препарат¶

Клопидогрел-АКОС — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик) с международным непатентованным наименованием клопидогрел, выпускаемый в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Относится к фармакологической группе антиагрегантов — средств, снижающих способность тромбоцитов к склеиванию и тем самым уменьшающих риск образования тромбов. Действующее вещество — клопидогрел в виде гидросульфата (бисульфата), относится к классу тиенопиридинов. Препарат является структурным аналогом (дженериком) оригинального лекарства «Плавикс» и применяется преимущественно при сердечно-сосудистых заболеваниях, связанных с повышенным риском тромбообразования.

¶Состав и форма выпуска

Клопидогрел-АКОС производится в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Наиболее распространённая дозировка — 75 мг клопидогрела (в пересчёте на основание) в одной таблетке. Действующее вещество представлено клопидогрела гидросульфатом. Вспомогательные компоненты включают наполнители, связующие и скользящие вещества, а также компоненты оболочки, обеспечивающие защиту действующего вещества и удобство приёма.

Таблетки обычно имеют круглую или овальную форму и характерный цвет оболочки, по которому производители различают дозировки. Упаковки выпускаются в картонных пачках с блистерами, рассчитанными на стандартные курсы приёма.

¶Производитель

Препарат выпускается российской фармацевтической компанией «АКОС» (АО «АКОС»), расположенной в Ставропольском крае (город Невинномысск). Название «АКОС» в торговом наименовании указывает на производителя и служит элементом фирменной идентификации, отличающим этот дженерик от других воспроизведённых препаратов клопидогрела на российском рынке. Выпуск воспроизведённых лекарств с истечением патентной защиты оригинатора — распространённая практика, позволяющая снизить стоимость терапии.

¶Механизм действия

Клопидогрел относится к антиагрегантам — веществам, препятствующим агрегации (склеиванию) тромбоцитов. Механизм действия связан с необратимым блокированием P2Y12-рецепторов тромбоцитов, расположенных на их поверхности. Эти рецепторы в норме связываются с аденозиндифосфатом (АДФ) — одним из ключевых медиаторов активации тромбоцитов.

После приёма внутрь клопидогрел является пролекарством: он неактивен сам по себе и требует метаболической активации в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Образовавшийся активный метаболит необратимо связывается с P2Y12-рецептором, из-за чего тромбоцит утрачивает способность реагировать на АДФ до конца своей жизни (тромбоциты живут около 7–10 дней). Именно необратимость действия объясняет длительный эффект препарата и необходимость отмены за несколько дней до плановых хирургических вмешательств.

Блокирование P2Y12-рецепторов подавляет активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa и снижает связывание тромбоцитов с фибриногеном, что в итоге тормозит формирование тромба.

¶Показания к применению

Клопидогрел-АКОС применяется в тех же клинических ситуациях, что и оригинальный клопидогрел. Основные показания:

• профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих периферической артериальной болезнью;
• острый коронарный синдром (в составе комбинированной терапии, в том числе в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
• профилактика тромбозов после установки коронарных стентов, включая стенты с лекарственным покрытием;
• предотвращение тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий у пациентов, которым противопоказаны антагонисты витамина К.

¶Режим дозирования

Стандартная поддерживающая доза для взрослых составляет 75 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. При остром коронарном синдроме и в ряде других ситуаций применяется нагрузочная доза (обычно 300–600 мг однократно), после чего переходят на поддерживающий приём. Конкретная схема определяется врачом с учётом состояния пациента, сопутствующей терапии и риска кровотечений. Самостоятельная коррекция дозы недопустима.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к клопидогрелу или компонентам препарата;
• активное патологическое кровотечение, например внутричерепное кровоизлияние;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• острые состояния, сопровождающиеся риском кровотечения.

С осторожностью препарат назначают при недавних травмах, хирургических вмешательствах, склонности к кровотечениям, а также при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств и антикоагулянтов. Из-за необратимого характера действия отмена препарата перед плановой операцией обычно требуется за 5–7 дней.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с угнетением свёртываемости крови. Возможны кровотечения различной локализации — от небольших гематом и носовых кровотечений до желудочно-кишечных и внутричерепных. Также встречаются диспептические явления (боль в животе, диарея, тошнота), кожные реакции, головная боль, головокружение. В редких случаях описываются тромботическая тромбоцитопеническая пурпура и тяжёлые аллергические реакции. При появлении признаков кровотечения необходима медицинская помощь.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Клопидогрел активно метаболизируется ферментами цитохрома P450, поэтому его эффект может меняться при одновременном приёме других лекарств. Ингибиторы протонной помпы (в частности, омепразол) способны снижать активацию клопидогрела и ослаблять его действие; этот вопрос учитывается при выборе гастропротективной терапии. Совместный приём с антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск кровотечений. Усиление антиагрегантного эффекта наблюдается при сочетании с ацетилсалициловой кислотой, что используется в клинической практике, но требует контроля.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке присутствует значительное число воспроизведённых препаратов клопидогрела от разных производителей, а также оригинальный «Плавикс». Дженерики содержат то же действующее вещество и должны подтверждать сопоставимость по основным фармакокинетическим параметрам. Различия между ними касаются в первую очередь вспомогательных веществ, формы оболочки, упаковки и цены. Выбор конкретного препарата осуществляет врач; замена одного дженерика другим в рамках терапии должна быть согласована со специалистом.

¶Хранение и отпуск

Клопидогрел-АКОС отпускается по рецепту врача. Хранить препарат следует в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем на упаковке, вне доступа детей. По истечении срока годности, обозначенного на пачке, применение недопустимо.