Клопидогрел 75 мг: инструкция и применение¶

Клопидогрел — антиагрегантный лекарственный препарат, применяемый для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Лекарственная форма с дозировкой 75 мг представляет собой таблетки для приёма внутрь, покрытые оболочкой, и является наиболее распространённой дозировкой этого действующего вещества. Клопидогрел относится к группе тиенопиридинов — необратимых антагонистов рецепторов P2Y12 к аденозиндифосфату (АДФ) на поверхности тромбоцитов.

¶Механизм действия

Клопидогрел является пролекарством: сам по себе он неактивен и приобретает фармакологические свойства после метаболических превращений в печени. Основную роль играют ферменты системы цитохрома P450, прежде всего CYP2C19. Активный метаболит необратимо связывается с P2Y12-рецепторами тромбоцитов и блокирует их активацию под действием АДФ. В результате подавляется агрегация тромбоцитов и образование тромба.

Поскольку связывание необратимо, восстановление функции тромбоцитов происходит только по мере образования новых клеток — в среднем в течение 5–7 суток после прекращения приёма. Это имеет значение при планировании хирургических вмешательств.

¶Показания к применению

Инструкция к препарату в дозировке 75 мг предусматривает следующие основные показания:

• профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих периферической артериальной болезнью;
• острый коронарный синдром без подъёма сегмента ST (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
• профилактика тромбозов после установки коронарных стентов, в составе двойной антиагрегантной терапии;
• профилактика атеротромботических осложнений при фибрилляции предсердий у пациентов, которым противопоказаны антикоагулянты.

¶Режим дозирования

Стандартная поддерживающая доза для взрослых составляет 75 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. При остром коронарном синдроме лечение обычно начинается с нагрузочной дозы 300 мг (в отдельных случаях — до 600 мг), после чего переходят на 75 мг в сутки.

Длительность терапии определяется врачом индивидуально: после инфаркта или инсульта она может составлять от нескольких месяцев до нескольких лет, а после стентирования — как правило, не менее 6–12 месяцев в составе двойной терапии с ацетилсалициловой кислотой.

Таблетки принимают целиком, не разжёвывая. Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, однако если приближается время следующего приёма, пропуск не восполняют удвоенной дозой.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к клопидогрелу или компонентам таблетки;
• активное патологическое кровотечение (например, внутричерепное кровоизлияние, язвенное кровотечение);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• острый период геморрагического инсульта;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по строгим показаниям);
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

¶Особые указания и меры предосторожности

Клопидогрел повышает риск кровотечений, поэтому при появлении признаков кровоточивости (носовые кровотечения, кровоточивость дёсен, гематомы, чёрный стул, кровь в моче) необходимо обратиться к врачу. Перед плановыми операциями приём обычно прекращают за 5–7 дней.

Пациентам с генетически сниженной активностью фермента CYP2C19 препарат может быть менее эффективен; в таких случаях рассматривается альтернативная терапия. Одновременный приём ингибиторов протонной помпы, особенно омепразола, способен снижать антиагрегантное действие клопидогрела.

Следует соблюдать осторожность при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, антикоагулянтами и другими антиагрегантами — возрастает риск кровотечений.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — редкое, но опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата и медицинской помощи.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Клопидогрел метаболизируется ферментами цитохрома P450, поэтому возможны взаимодействия:

• Ацетилсалициловая кислота — усиливает антиагрегантный эффект, комбинация широко применяется, но повышает риск кровотечений.
• Омепразол — снижает концентрацию активного метаболита клопидогрела.
• Антикоагулянты (варфарин и др.) — увеличивают риск кровотечений.
• Нестероидные противовоспалительные средства — повышают вероятность желудочно-кишечных кровотечений.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки по 75 мг выпускаются в упаковках по 14, 28, 30 или 90 штук. Хранят препарат при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.

¶Значение в клинической практике

Клопидогрел входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и широко применяется в кардиологии, неврологии и сосудистой хирургии. Его сочетание с ацетилсалициловой кислотой стало стандартом двойной антиагрегантной терапии после коронарного стентирования. Наряду с более новыми представителями класса (тикагрелор, прасугрел) клопидогрел остаётся одним из наиболее изученных и доступных антиагрегантов.

Любое применение препарата, включая изменение дозы или отмену, должно проводиться только по назначению и под контролем врача.