Кларитромицин: суспензия и применение¶

Кларитромицин — полусинтетический антибактериальный препарат из группы макролидов, производное эритромицина. Применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, преимущественно дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также в схемах эрадикации Helicobacter pylori. Выпускается в нескольких лекарственных формах, одна из которых — суспензия для приёма внутрь, предназначенная главным образом для детей и пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток.

¶Общая характеристика

Кларитромицин был синтезирован в 1980-х годах японской компанией Taisho Pharmaceutical как более устойчивый к кислой среде аналог эритромицина. По классификации АТХ относится к группе J01FA09 (макролиды). Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, что блокирует синтез белка и приводит к гибели или остановке роста микроорганизма. Препарат действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности включает грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки), внутриклеточные возбудители (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), а также ряд анаэробов и атипичных микобактерий. Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты желудка, что обеспечивает его высокую биодоступность при пероральном приёме — около 50–55 %.

¶Лекарственные формы

Препарат выпускается в виде:

• таблеток, покрытых оболочкой (250 и 500 мг);
• таблеток пролонгированного действия (500 мг);
• порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь (125 и 250 мг в 5 мл готового раствора);
• лиофилизата для приготовления раствора для инфузий (500 мг).

Суспензия представляет собой гранулированный порошок с фруктовым ароматизатором, который перед применением разводят водой до определённого объёма. Готовый раствор имеет характерный запах и вкус, что облегчает приём у детей.

¶Суспензия: особенности применения

Суспензия предназначена преимущественно для педиатрической практики. Дозировка рассчитывается по массе тела ребёнка и обычно составляет 7,5 мг/кг два раза в сутки; при некоторых инфекциях (например, вызванных Mycobacterium avium) доза может повышаться. Для взрослых суспензия применяется реже — при невозможности использовать таблетки.

Готовый раствор сохраняет стабильность в течение 14 дней при комнатной температуре; перед каждым приёмом флакон необходимо взбалтывать. Дозируют препарат с помощью прилагаемой мерной ложки или шприца. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, однако рекомендуется принимать суспензию независимо от еды в одно и то же время.

¶Показания

Основные показания к применению кларитромицина (в том числе в форме суспензии):

¶Противопоказания и ограничения

Кларитромицин противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, при одновременном приёме с некоторыми препаратами (терфенадин, цизаприд, пимозид, эрготамин), а также при тяжёлых нарушениях функции печени. С осторожностью назначают при удлинении интервала QT, брадикардии, гипокалиемии.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется приостановить. Применение при беременности возможно только при наличии строгих показаний.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, изменение вкуса (металлический привкус). Реже отмечаются головная боль, головокружение, нарушения со стороны печени (повышение трансаминаз, холестатический гепатит), удлинение интервала QT, аллергические реакции. У детей при приёме суспензии возможны срыгивания и снижение аппетита.

¶Лекарственные взаимодействия

Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4 цитохрома P450, что обусловливает многочисленные взаимодействия. Он повышает концентрацию в крови статинов, бензодиазепинов, карбамазепина, циклоспорина, некоторых антиаритмиков и антикоагулянтов. Одновременный приём с рифампицином снижает эффективность кларитромицина. Сочетание с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск опасных аритмий.

¶Место в терапии

Кларитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и широко используется в клинической практике. Суспензия занимает важное место в педиатрии как удобная и безопасная форма для детей старше 6 месяцев. Рациональное применение препарата требует учёта данных о резистентности микрофлоры и соблюдения назначенной длительности курса во избежание формирования устойчивости бактерий.