Кеторосан как лекарственное средство¶

Кеторосан — торговое наименование лекарственного препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является кеторолак. Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется преимущественно для кратковременного купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Относится к производным пирролизинкарбоновой кислоты и по механизму действия близок к другим представителям класса НПВС, однако отличается выраженной анальгетической активностью, сопоставимой с действием некоторых опиоидных препаратов, при отсутствии влияния на опиоидные рецепторы.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет кеторолак (в виде кеторолака трометамина) — синтетическое нестероидное противовоспалительное средство. Молекула представляет собой рацемическую смесь, в которой анальгетическая активность связана преимущественно с S-энантиомером. Кеторолак был синтезирован в конце 1970-х годов и с 1990 года применяется в клинической практике в ряде стран.

Кеторосан — не единственное торговое название кеторолака; в аптечной сети и стационарах встречаются и другие бренды и генерические формы. Это важно учитывать при замене препаратов, поскольку дозировки и концентрации растворов могут различаться.

¶Фармакологическое действие

Терапевтический эффект кеторолака связан с угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ) и, как следствие, с подавлением синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и болевой чувствительности. Препарат неселективно блокирует обе изоформы фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что определяет как обезболивающее и противовоспалительное действие, так и характерные побочные эффекты.

Основные эффекты:

• анальгетический — выраженный, наступает через 20–30 минут после внутримышечного введения;
• жаропонижающий — умеренный;
• противовоспалительный — менее выражен по сравнению с анальгетическим.

Препарат не угнетает дыхательный центр и не вызывает лекарственной зависимости, что отличает его от наркотических анальгетиков.

¶Показания к применению

Кеторосан применяется для кратковременного (как правило, не более пяти суток) обезболивания при состояниях, сопровождающихся сильной болью:

• послеоперационный болевой синдром;
• травмы, переломы, вывихи;
• почечная и печёночная колика;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в рамках паллиативной помощи);
• невралгии, миалгии, зубная боль.

Из-за высокого риска побочных эффектов препарат не предназначен для длительного приёма и для лечения хронических болей.

¶Способы введения и дозирование

Кеторосан выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, состояния почек и печени. Для взрослых разовая доза обычно составляет 10–30 мг, интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза для пациентов среднего возраста не превышает 90 мг, для пожилых и лиц с низкой массой тела — 60 мг.

При переходе с инъекционной формы на таблетированную (если она доступна) суммарная суточная доза не должна превышать установленных ограничений. Курс лечения, как правило, ограничивается несколькими днями.

¶Противопоказания

Кеторосан не применяется при ряде состояний:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• нарушения свёртываемости крови, склонность к кровотечениям;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• бронхиальная астма с непереносимостью аспирина и других НПВС;
• беременность, период лактации;
• детский возраст (для большинства форм — до 16 лет);
• повышенная чувствительность к кеторолаку.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боль в эпигастрии, изжога, риск эрозий и кровотечений. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, изменения артериального давления, нарушения функции почек, аллергические реакции.

Препарат не рекомендуется сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами, диуретиками и некоторыми антигипертензивными средствами из-за повышенного риска осложнений. При необходимости одновременного применения с опиоидными анальгетиками дозу последних снижают.

¶Место в клинической практике

Кеторосан занимает нишу «сильного» НПВС для краткосрочного обезболивания в стационарных условиях — в хирургии, травматологии, урологии, стоматологии. Его ценность определяется быстрым и выраженным анальгетическим эффектом, позволяющим в ряде случаев уменьшить потребность в наркотических средствах. Ограничивающим фактором остаётся профиль безопасности: длительное применение недопустимо, а контроль функции почек и состояния слизистой желудка обязателен.

Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное применение без назначения врача недопустимо. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, резкого снижения диуреза или выраженной слабости введение прекращают и обращаются за медицинской помощью.