Кеторолак: внутримышечное введение и начало действия¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) с выраженным анальгетическим и умеренным жаропонижающим действием. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; инъекционная форма применяется для купирования острой боли средней и высокой интенсивности, в том числе в послеоперационном периоде. При внутримышечном введении взрослым обезболивающий эффект обычно развивается в течение 20–60 минут, а максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через 45–50 минут после укола.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — кеторолак (в виде трометаминовой соли). Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Именно блокада синтеза простагландинов в периферических тканях и центральной нервной системе обеспечивает анальгетический эффект.

По силе обезболивания кеторолак сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками при ряде болевых синдромов, но не угнетает дыхательный центр и не вызывает опиоидной зависимости. При этом он не обладает противокашлевым и анксиолитическим действием, характерным для наркотических средств.

¶Фармакокинетика при внутримышечном введении

После внутримышечной инъекции кеторолак быстро и практически полностью всасывается из места введения. Ключевые показатели:

Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается медленнее, чем при внутривенном, но быстрее, чем при приёме таблеток. Именно поэтому при острой боли, требующей быстрого обезболивания, предпочтительна инъекционная форма.

¶Когда наступает эффект

Скорость наступления эффекта зависит от нескольких факторов:

• Способ введения. При внутривенном введении боль стихает через 1–5 минут, при внутримышечном — в среднем через 20–60 минут.
• Доза. Стандартная разовая доза для взрослых при внутримышечном введении — 10–30 мг; при большей дозе эффект наступает несколько быстрее, но возрастает риск побочных реакций.
• Индивидуальные особенности. Масса тела, состояние печени и почек, возраст, сопутствующие заболевания влияют на скорость метаболизма и выведения.
• Характер боли. При висцеральной (например, почечной колике) и послеоперационной боли реакция может различаться.

Полноценный обезболивающий эффект обычно сохраняется 4–6 часов, после чего при необходимости введение повторяют.

¶Дозирование у взрослых

Для взрослых при внутримышечном введении разовая доза составляет, как правило, 10–30 мг. Интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза для взрослых при внутримышечном введении ограничена 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для пожилых старше 65 лет, а также при нарушении функции почек.

Продолжительность применения инъекционной формы обычно не превышает 2 суток; далее, при необходимости, переходят на таблетированную форму. Суммарная длительность терапии всеми формами не должна превышать 5 дней из-за риска побочных эффектов.

¶Показания

• Купирование болевого синдрома средней и высокой интенсивности: послеоперационная боль, травмы, боли в послеоперационном периоде.
• Почечная и печёночная колика.
• Костно-мышечная боль, в том числе при растяжениях и вывихах.
• Зубная и послеоперационная стоматологическая боль.
• Болевой синдром при онкологических заболеваниях (в составе комплексной терапии).

¶Противопоказания и ограничения

Кеторолак не применяют при:

• повышенной чувствительности к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) и печени;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом аспирина;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• детском возрасте (безопасность и эффективность у детей не установлены);
• нарушениях свёртываемости крови и высоком риске кровотечений.

С осторожностью применяют у пожилых, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, у пациентов после обширных операций.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боли в животе, реже — эрозии и язвы, кровотечения;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки;
• со стороны почек: задержка жидкости, повышение уровня креатинина, редко — острая почечная недостаточность;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм;
• местные реакции: болезненность и жжение в месте инъекции.

Риск побочных эффектов возрастает при превышении рекомендованных доз и длительности применения.

¶Особые указания

Кеторолак не предназначен для длительного приёма и не применяется для лечения хронических болей. Его используют коротким курсом для купирования острого болевого синдрома. Перед введением следует убедиться в отсутствии противопоказаний, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

При одновременном приёме с другими НПВС, антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами и некоторыми антидепрессантами повышается риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС не рекомендуется.

Пациентам старше 65 лет дозу снижают, а интервалы между введениями увеличивают. При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования или отказ от препарата.

¶Сравнение с другими анальгетиками

По скорости наступления эффекта при внутримышечном введении кеторолак уступает внутривенному введению, но превосходит пероральные формы. По силе обезболивания он сопоставим с морфином при ряде болевых синдромов, однако не вызывает угнетения дыхания и зависимости. В отличие от парацетамола, кеторолак обладает более выраженным противовоспалительным действием, но уступает ему по безопасности для желудка и печени при длительном применении.

¶Выводы по срокам действия

Таким образом, при внутримышечном введении взрослым кеторол начинает действовать в среднем через 20–60 минут, максимальный эффект развивается примерно через 45–50 минут, а обезболивание сохраняется 4–6 часов. Точное время наступления эффекта индивидуально и зависит от дозы, состояния организма и характера боли. Препарат отпускается по рецепту и применяется только по назначению врача.