Кеторолак в инъекционной форме¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое в виде инъекций для кратковременного купирования боли средней и сильной интенсивности. Действующее вещество препаратов под торговым названием «Кеторол» — кеторолак (в форме кеторолака трометамина), который относится к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты и не является наркотическим анальгетиком. Инъекционные формы выпускаются в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

¶Химическая природа и механизм действия

Кеторолак — рацемическая смесь, в которой фармакологическую активность преимущественно обеспечивает S-энантиомер. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и болевой чувствительности. По выраженности анальгетического эффекта при парентеральном введении кеторолак сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками, но не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает характерной для наркотических средств зависимости.

¶Формы выпуска и состав

Инъекционный кеторолак выпускается как прозрачный раствор в ампулах или флаконах. Типичные варианты:

Раствор с концентрацией 30 мг/мл предназначен преимущественно для внутримышечного введения, тогда как 10 мг/мл чаще применяют внутривенно. Препарат выпускается под различными торговыми наименованиями, среди которых «Кеторол», «Кеторолак», «Кеталгин», «Долак» и другие.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется для кратковременного устранения болевого синдрома, когда приём таблетированных форм невозможен или недостаточен:

• послеоперационная боль, в том числе после хирургических вмешательств;
• травмы, переломы, вывихи;
• почечная и печёночная колика;
• невралгии, радикулит, мышечно-скелетные боли;
• зубная боль, в том числе в стоматологической практике.

Кеторолак не предназначен для длительной терапии хронических болей и не используется как средство базисного лечения воспалительных заболеваний.

¶Дозирование и способ введения

Дозы подбираются индивидуально с учётом возраста, массы тела и функции почек. Ориентировочные схемы:

• взрослые до 65 лет: 10–30 мг каждые 4–6 часов;
• максимальная суточная доза при внутримышечном введении — 90 мг, при внутривенном — 60 мг;
• пожилые пациенты старше 65 лет и лица с массой тела менее 50 кг: не более 60 мг в сутки;
• длительность применения ограничена — обычно не более 2 суток, при необходимости переходят на пероральные формы.

Внутривенное введение проводят медленно, не менее чем за 15 секунд, чтобы снизить риск побочных реакций.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с угнетением синтеза простагландинов:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, эрозии и язвы, риск кровотечений;
• со стороны почек: снижение почечного кровотока, риск острой почечной недостаточности;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, риск тромботических осложнений;
• аллергические реакции, бронхоспазм у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты;
• головная боль, сонливость, отёки.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих стадиях обострения, выраженную почечную недостаточность, нарушения свёртываемости крови, беременность и период лактации, детский возраст, повышенную чувствительность к НПВС. Препарат не применяется для обезболивания в родах и для премедикации перед операциями.

¶Взаимодействие с другими средствами

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов (в том числе варфарина), что повышает риск кровотечений. Одновременное применение с другими НПВС, глюкокортикоидами и диуретиками увеличивает вероятность поражения желудка и почек. Сочетание с препаратами лития и метотрексатом повышает их токсичность. Не рекомендуется комбинировать с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками из-за риска гиперкалиемии и ухудшения почечной функции.

¶Особенности и ограничения

Кеторолак не купирует воспаление в той мере, в какой это делают некоторые другие НПВС, его основное назначение — анальгезия. Из-за высокого риска нежелательных эффектов инъекционная форма рассматривается как средство краткосрочного применения, преимущественно в стационарных или неотложных условиях. При длительной боли предпочтение отдают более безопасным анальгетикам. Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди анальгетиков

По силе обезболивающего действия парентеральный кеторолак приближается к морфину при ряде болевых синдромов, но лишён свойственных опиоидам угнетения дыхания и риска зависимости. Это делает его востребованным в послеоперационном периоде и травматологии. Вместе с тем профиль безопасности требует строгого соблюдения доз и сроков лечения, особенно у пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями почек и желудка.