Кетопрофен в форме мази¶

Мазь кетопрофена — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) кетопрофена для наружного применения. Представляет собой гель, крем или собственно мазь с концентрацией действующего вещества обычно 2,5 % или 5 %. Применяется местно при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью, отёком и скованностью: артритах, артрозах, миозитах, тендинитах, травмах и ушибах. Относится к безрецептурным препаратам во многих странах, однако имеет ограничения и противопоказания.

¶Действующее вещество

Кетопрофен — производное пропионовой кислоты, один из наиболее активных нестероидных противовоспалительных препаратов. Его механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и отёка. Системное обезболивающее и жаропонижающее действие выражено умеренно; при наружном применении терапевтический эффект в значительной степени местный.

Кетопрофен был синтезирован в 1967 году во Франции, а с 1970-х годов применяется в клинической практике. Помимо наружных форм выпускается в виде таблеток, капсул, растворов для инъекций и ректальных суппозиториев.

¶Состав и формы выпуска

Наружные препараты кетопрофена различаются по основе и концентрации:

Помимо кетопрофена в состав входят вспомогательные компоненты: карбомеры (гелеобразователи), спирты, глицерин, консерванты, ароматизаторы, вода или жировая основа. Некоторые комбинированные препараты содержат дополнительные вещества, например диметилсульфоксид, улучшающий проникновение через кожу.

¶Фармакокинетика

При нанесении на кожу кетопрофен проникает через роговой слой и накапливается в подкожной жировой клетчатке, мышцах и синовиальной жидкости. Биодоступность при наружном применении составляет около 5–10 % от дозы, принятой внутрь, что существенно снижает риск системных побочных эффектов. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–8 часов после аппликации и обычно не превышает 0,1–0,5 мкг/мл. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой.

¶Показания к применению

Наружные формы кетопрофена применяются при:

• остеоартрозе и ревматоидном артрите (в составе комплексной терапии);
• анкилозирующем спондилите;
• воспалительных заболеваниях мышц и сухожилий — миозите, тендините, бурсите;
• травмах: ушибах, растяжениях, вывихах, спортивных повреждениях;
• болях в спине и пояснице, люмбаго;
• невралгиях, в том числе постгерпетической;
• воспалительных процессах мягких тканей.

Препарат наносят тонким слоем на поражённый участок 2–4 раза в сутки, слегка втирая, до исчезновения симптомов или по назначению врача. Длительность применения без консультации специалиста обычно не превышает 7–14 дней.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Кетопрофен наружно противопоказан при:

• повышенной чувствительности к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
• «аспириновой» астме и аллергических реакциях на НПВС в анамнезе;
• нарушении целостности кожных покровов в месте нанесения;
• беременности (III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (обычно до 12 лет, для некоторых форм — до 15 лет);
• тяжёлых заболеваниях печени, почек, сердца в стадии декомпенсации.

Возможные нежелательные реакции: местное раздражение, покраснение, зуд, жжение, сыпь, фотосенсибилизация. При длительном применении на больших участках кожи возможны системные эффекты — диспепсия, головная боль, головокружение. Описаны редкие случаи контактного дерматита и аллергических реакций.

¶Особые указания

Препарат не следует наносить на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и участки с повреждённой кожей. После аппликации рекомендуется вымыть руки, если обрабатывались не кисти. Во время лечения и в течение двух недель после него следует избегать прямого солнечного облучения обработанных участков из-за риска фотосенсибилизации. Не рекомендуется сочетать наружное применение с пероральными НПВС без врачебного контроля — возрастает риск системных побочных эффектов. При беременности в I и II триместрах применение возможно только по назначению врача после оценки соотношения пользы и риска.

¶Сравнение с другими наружными НПВС

Кетопрофен по эффективности сопоставим с диклофенаком, ибупрофеном и нимесулидом в наружных формах. Исследования показывают, что гель кетопрофена 2,5 % при остеоартрозе коленного сустава обеспечивает обезболивание, сравнимое с пероральными НПВС в низких дозах, при меньшем числе системных нежелательных реакций. Преимущество кетопрофена — высокая липофильность и способность накапливаться в тканях сустава. Недостаток — риск фотосенсибилизации, встречающийся чаще, чем у некоторых аналогов.

¶Правовой статус

В России кетопрофен в наружных формах отпускается без рецепта. В ряде стран Европейского союза и США часть форм доступна как безрецептурный препарат, часть — по назначению врача. Всемирная организация здравоохранения включает кетопрофен в перечень основных лекарственных средств.