Карведилол Канон — лекарственный препарат¶

Карведилол Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества карведилола, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн». Относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов с дополнительным альфа1-блокирующим действием и применяется преимущественно в кардиологии при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.

¶Действующее вещество

Карведилол — синтетическое лекарственное средство, сочетающее свойства блокатора бета-адренорецепторов и блокатора альфа1-адренорецепторов. Химически представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, каждый из которых обладает собственной фармакологической активностью. Молекулярная масса составляет около 406,5 г/моль.

Вещество было разработано в 1980-х годах и впервые одобрено для клинического применения в Европе в 1991 году. Оно включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Карведилол блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, а также альфа1-адренорецепторы. Блокада бета-рецепторов снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает потребность миокарда в кислороде и подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Блокада альфа1-рецепторов приводит к расширению периферических сосудов и снижению общего периферического сопротивления.

Дополнительно карведилол обладает антиоксидантными свойствами, что отличает его от классических бета-адреноблокаторов. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности и не замедляет выведение натрия из организма в той степени, которая характерна для некоторых других средств этой группы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь карведилол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 25–35 % вследствие эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы превышает 98 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём окисления и конъюгации; выводится главным образом с желчью и калом, период полувыведения составляет 6–10 часов.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии, в том числе после перенесённого инфаркта миокарда);
• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся декомпенсированная сердечная недостаточность в стадии обострения, тяжёлая печёночная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени без искусственного водителя ритма, кардиогенный шок, бронхиальная астма в тяжёлой форме, а также повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, поскольку бета-блокада может маскировать симптомы гипогликемии, при заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе и у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота и диарея. Реже наблюдаются нарушения сна, депрессивные состояния, бронхоспазм, снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов, нарушения функции печени. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося усилением стенокардии и повышением артериального давления, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Формы выпуска и дозирование

Карведилол Канон выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Дозировка подбирается врачом индивидуально, начиная с минимальной с постепенным увеличением под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. При сердечной недостаточности титрование дозы проводят медленно, в течение нескольких недель.

¶Производитель и аналоги

«Канонфарма продакшн» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1994 году и расположенная в городе Щёлково Московской области. Предприятие выпускает широкий спектр дженерических препаратов, включая кардиологические, неврологические, гастроэнтерологические и противовирусные средства.

Карведилол Канон является воспроизведённым лекарственным препаратом (дженериком) по отношению к оригинальному средству. На российском рынке присутствуют и другие аналоги карведилола от различных производителей, как отечественных, так и зарубежных. Все они содержат одно и то же действующее вещество, однако могут отличаться вспомогательными компонентами и формой выпуска.

¶Место в терапии

Карведилол занимает особое положение среди бета-адреноблокаторов благодаря сочетанию бета- и альфа-блокирующих свойств. Крупные клинические исследования 1990-х годов показали снижение смертности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при его применении, что сделало препарат одним из базовых средств в лечении этого состояния наряду с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками.

Отпуск препарата из аптек осуществляется по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы, поскольку препарат способен вызывать серьёзные нежелательные реакции, особенно при неправильном подборе дозы или резкой отмене.