Кардикет: изосорбида динитрат и его применение¶

Кардикет — торговое наименование лекарственного препарата на основе изосорбида динитрата, относящегося к группе органических нитратов и применяемого преимущественно для лечения ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток и капсул пролонгированного действия рядом фармацевтических компаний; в России наиболее известен препарат производства немецкой фирмы «Тонгерманн» (Toгermаnn). Действующее вещество — изосорбида динитрат — является вазодилататором, то есть расширяет кровеносные сосуды.

¶Действующее вещество

Изосорбида динитрат (МНН — Isosorbide dinitrate) — органическое нитросоединение, сложный эфир изосорбида и азотной кислоты. По химической структуре близок к нитроглицерину, но отличается от него более медленным началом действия и большей продолжительностью эффекта. Молекулярная формула — C₆H₈N₂O₈, молярная масса — 236,14 г/моль.

Вещество было синтезировано в 1939 году, а с 1940-х годов вошло в клиническую практику как средство для купирования приступов стенокардии. В отличие от нитроглицерина, изосорбида динитрат применяется главным образом для профилактики приступов, а не для их экстренного снятия.

¶Механизм действия

Изосорбида динитрат, попадая в организм, метаболизируется с высвобождением оксида азота (NO). Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Это вызывает их расслабление и расширение сосудов.

Основные эффекты:

• расширение вен — снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку);
• расширение артерий — снижает периферическое сопротивление (постнагрузку);
• расширение коронарных артерий и коллатералей — улучшает кровоснабжение миокарда;
• уменьшение потребности миокарда в кислороде за счёт снижения нагрузки.

Совокупность этих эффектов уменьшает ишемию миокарда и предупреждает приступы стенокардии.

¶Формы выпуска и дозировки

Кардикет выпускается в нескольких формах:

Ретардные формы обеспечивают постепенное высвобождение действующего вещества, что позволяет принимать препарат 1–2 раза в сутки и поддерживать стабильную концентрацию в крови.

¶Показания к применению

Основные показания:

• профилактика приступов стенокардии (в том числе при физической нагрузке);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• восстановительный период после инфаркта миокарда;
• лёгочная гипертензия (в отдельных случаях).

Препарат не предназначен для купирования острого приступа стенокардии — для этих целей используют нитроглицерин в форме сублингвальных таблеток или спрея.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к нитратам;
• артериальной гипотензии (низком давлении);
• остром инфаркте миокарда с низким давлением;
• выраженной анемии;
• повышенном внутричерепном давлении;
• одновременном приёме ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил и аналоги).

Наиболее частые побочные эффекты — головная боль (обусловлена расширением мозговых сосудов), головокружение, покраснение лица, тахикардия, снижение артериального давления. При длительном приёме возможно развитие толерантности (привыкания), для предотвращения которой применяют прерывистые схемы с «безнитратным» периодом.

¶Толерантность к нитратам

Одной из ключевых проблем нитратной терапии является толерантность — снижение эффекта при регулярном приёме. Механизмы её развития связывают с истощением сульфгидрильных групп, активацией нейрогуморальных систем и задержкой жидкости. Для профилактики рекомендуется создавать ежедневный перерыв не менее 8–12 часов между приёмами, обычно в ночное время.

¶Правовой статус и обращение

В России изосорбида динитрат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Отпускается по рецепту врача. Препараты под торговым названием «Кардикет» зарегистрированы в Государственном реестре лекарственных средств.

Приобретение рецептурных препаратов, включая Кардикет, осуществляется в аптечных организациях при предъявлении рецепта. В крупных городах, в том числе в Перми, препарат представлен в аптечных сетях; наличие конкретных дозировок и форм зависит от аптеки и текущих поставок. Информацию о наличии и стоимости следует уточнять непосредственно в аптечных пунктах или через официальные справочные сервисы.

¶Аналоги

К препаратам на основе изосорбида динитрата относятся: Нитросорбид, Изокет, Изодинит, Аэросонит. Существуют также препараты на основе изосорбида-5-мононитрата (мононитраты) — Мономак, Эфокс, Оликард, которые обладают лучшей биодоступностью и реже вызывают толерантность.

¶Меры предосторожности

При применении препарата следует учитывать возможность резкого снижения давления при переходе в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия). Не рекомендуется резко прекращать лечение — это может привести к обострению стенокардии. Одновременный приём с алкоголем усиливает гипотензивный эффект. Вождение транспорта и работа с механизмами в начале терапии требуют осторожности.