Кансалазин — кишечнорастворимые таблетки месалазина¶

Кансалазин — торговое наименование лекарственного препарата на основе месалазина (5-аминосалициловой кислоты), выпускаемого в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Относится к группе противовоспалительных препаратов, применяемых преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Кишечнорастворимая оболочка обеспечивает высвобождение действующего вещества преимущественно в дистальных отделах тонкой и в толстой кишке, что отличает эту форму от обычных таблеток и от ректальных форм месалазина.

¶Состав и действующее вещество

Действующее вещество препарата — месалазин (международное непатентованное наименование; синонимы — 5-аминосалициловая кислота, 5-АСК). Это аминосалицилат, родственный сульфасалазину, но лишённый сульфапиридиновой части молекулы, которая отвечает за значительную долю побочных эффектов сульфасалазина.

Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку кишечника. Его эффект связывают с ингибированием синтеза лейкотриенов и других медиаторов воспаления, подавлением активности циклооксигеназы и липооксигеназы, а также со снижением миграции нейтрофилов в стенку кишки и уменьшением образования свободных радикалов. Системная биодоступность при пероральном приёме относительно невелика, поскольку значительная часть препарата действует локально в просвете и стенке кишки.

Вспомогательные вещества зависят от конкретного производителя и обычно включают наполнители (например, целлюлозу, крахмал), связующие, скользящие и компоненты оболочки.

¶Кишечнорастворимая оболочка

Ключевая особенность формы — покрытие, устойчивое к действию кислоты желудочного сока и растворяющееся в более щелочной среде кишечника. Такое покрытие выполняет несколько задач:

• защищает действующее вещество от преждевременного растворения и всасывания в желудке;
• обеспечивает доставку месалазина в дистальные отделы пищеварительного тракта, где локализуется воспаление при ряде заболеваний;
• снижает раздражающее действие на слизистую желудка.

Скорость и место высвобождения зависят от состава и толщины оболочки, значения pH её растворения и времени транзита по желудочно-кишечному тракту. Существуют также формы с модифицированным или замедленным высвобождением, а также комбинированные системы доставки, что отражается в различиях между препаратами разных производителей.

¶Показания к применению

Кансалазин в форме кишечнорастворимых таблеток применяется при воспалительных заболеваниях кишечника:

• язвенный колит (в том числе для индукции и поддержания ремиссии);
• болезнь Крона (в определённых клинических ситуациях, при поражении толстой кишки);
• другие состояния, при которых показан месалазин, — по назначению врача.

Препарат предназначен для приёма внутрь; дозировка, кратность и длительность приёма определяются индивидуально в зависимости от заболевания, его активности, распространённости поражения и переносимости. Таблетки обычно принимают целиком, не разжёвывая и не измельчая, чтобы не нарушить целостность кишечнорастворимой оболочки; при необходимости режим приёма корректирует врач.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь месалазин частично всасывается в тонкой кишке, а часть достигает толстой кишки, где метаболизируется кишечной микрофлорой с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Метаболит также обладает некоторой противовоспалительной активностью. Выведение происходит преимущественно через кишечник с калом и в меньшей степени почками. Наличие кишечнорастворимой оболочки смещает профиль высвобождения в сторону более дистальных отделов по сравнению с незащищёнными формами.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К общим противопоказаниям относят повышенную чувствительность к месалазину, салицилатам и компонентам препарата, а также тяжёлые нарушения функции печени и почек, некоторые гематологические нарушения. Осторожность требуется при беременности и в период грудного введения, при наличии заболеваний почек, при склонности к реакциям гиперчувствительности.

На фоне лечения возможны нежелательные реакции: тошнота, диарея, боли в животе, головная боль, кожные высыпания; в редких случаях — нарушения со стороны крови, почек, печени, а также реакции гиперчувствительности. При появлении выраженных симптомов требуется медицинская оценка. Взаимодействия касаются в основном других салицилатов и препаратов, влияющих на свёртываемость; конкретные комбинации оценивает врач.

¶Формы выпуска и аналоги

Месалазин выпускается в различных лекарственных формах: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; таблетки пролонгированного действия; гранулы; суппозитории и ректальные суспензии (клизмы). Ректальные формы применяются при дистальном поражении, пероральные — при более распространённом. Кансалазин относится к пероральным формам с кишечнорастворимым покрытием. Помимо оригинальных препаратов, существуют воспроизведённые (дженерики), различающиеся вспомогательными веществами и характеристиками оболочки, что может влиять на профиль высвобождения.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Условия хранения обычно предполагают температуру не выше 25 °C, защиту от света и влаги, недоступность для детей; точные условия указаны в инструкции конкретного производителя. Срок годности также определяется инструкцией и не должен превышаться.

¶Место в терапии

Месалазин остаётся одним из базовых препаратов для лечения язвенного колита и применяется как средство первой линии при лёгкой и средней степени активности, а также для поддержания ремиссии. Выбор конкретной формы — пероральной кишечнорастворимой, пролонгированной или ректальной — определяется локализацией и протяжённостью воспаления. Кишечнорастворимая оболочка позволяет доставлять действующее вещество в дистальные отделы кишечника при пероральном приёме, что делает эту форму удобной для амбулаторного применения.