Изониазид Фармасинтез: противотуберкулёзный препарат¶

Изониазид Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе изониазида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к группе противотуберкулёзных средств первого ряда и применяется в составе комбинированной терапии туберкулёза. Действующее вещество — гидразид изоникотиновой кислоты — является одним из ключевых противомикробных препаратов, рекомендованных Всемирной организацией здравоохранения для лечения чувствительных форм туберкулёза.

¶Действующее вещество

Изониазид (Isoniazidum) — синтетическое противомикробное средство, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Впервые синтезирован в начале XX века, а его противотуберкулёзная активность была обнаружена в 1952 году, после чего препарат быстро вошёл в клиническую практику. Молекулярная формула — C₆H₇N₃O, молярная масса — около 137,14 г/моль.

Механизм действия связан с подавлением синтеза миколевых кислот — компонентов клеточной стенки микобактерий туберкулёза. Препарат действует как пролекарство: внутри микробной клетки он активируется ферментом каталаза-пероксидазой (кодируется геном katG), после чего блокирует синтез ключевых липидов. Это делает изониазид бактерицидным в отношении активно размножающихся микобактерий и бактериостатическим в отношении покоящихся форм.

¶Формы выпуска и производитель

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1997 году, с производственными площадками в Иркутске, Усолье-Сибирском и других городах. Предприятие специализируется в том числе на выпуске противотуберкулёзных и противовирусных препаратов.

Препарат «Изониазид Фармасинтез» выпускается преимущественно в следующих формах:

• таблетки по 100, 200 и 300 мг;
• раствор для инъекций (в отдельных сериях);
• субстанция для дальнейшего производства готовых форм.

Точный перечень дозировок и форм может меняться в зависимости от регистрационных документов и производственной программы. Препарат включён в Государственный реестр лекарственных средств.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение туберкулёза лёгких и внелёгочных форм, вызванного чувствительными к изониазиду штаммами микобактерий. Препарат применяется исключительно в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами (рифампицином, пиразинамидом, этамбутолом и другими), поскольку монотерапия быстро приводит к формированию устойчивости возбудителя.

Дополнительные показания включают:

• профилактику туберкулёза у лиц с высоким риском инфицирования;
• лечение латентной туберкулёзной инфекции;
• часть схем терапии при ВИЧ-ассоциированном туберкулёзе (под контролем специалиста).

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела, возраста, формы заболевания и функции печени. Ориентировочные схемы:

Приём осуществляется до еды или через определённый интервал после, согласно назначению врача. Длительность курса определяется схемой химиотерапии и может составлять от нескольких месяцев до года и более.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Изониазид относится к препаратам с достаточно широким спектром нежелательных реакций. Наиболее значимые из них:

• гепатотоксичность — повышение уровня трансаминаз, риск лекарственного гепатита;
• периферическая нейропатия, связанная с нарушением метаболизма витамина B₆ (пиридоксина);
• нарушения со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, редко — судороги, психотические реакции;
• аллергические реакции, кожная сыпь;
• желудочно-кишечные расстройства.

Для профилактики нейротоксических эффектов часто назначают пиридоксин. Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, острые заболевания печени, тяжёлую печёночную недостаточность, а также осторожность требуется при эпилепсии и психозах в анамнезе.

¶Взаимодействия

Изониазид является ингибитором ряда ферментов цитохрома P450, что повышает концентрацию некоторых сопутствующих препаратов. Клинически значимые взаимодействия отмечены с:

• рифампицином (взаимное усиление гепатотоксичности);
• карбамазепином, фенитоином (повышение их уровня в крови);
• алкоголем (усиление поражения печени);
• антацидами, содержащими алюминий (снижение всасывания изониазида).

¶Устойчивость и значение

Формирование устойчивости микобактерий к изониазиду — одна из основных проблем фтизиатрии. Мутации в генах katG и inhA приводят к снижению чувствительности возбудителя. Именно поэтому препарат всегда применяется в составе комбинированных схем, а в ряде случаев требуется тестирование лекарственной чувствительности.

Изониазид остаётся одним из наиболее эффективных и доступных противотуберкулёзных средств. Его включение в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) обеспечивает доступность для системы здравоохранения. Производство препарата российскими компаниями, включая «Фармасинтез», снижает зависимость от импорта и поддерживает национальные программы борьбы с туберкулёзом.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C). Срок годности определяется конкретной серией и формой выпуска.