Итраконазол в таблетках и его аналоги¶

Итраконазол — противогрибковый лекарственный препарат (антимикотик) широкого спектра действия из группы триазолов, выпускаемый в форме капсул и таблеток для приёма внутрь, а также в виде раствора для инфузий. Применяется для лечения дерматомикозов, онихомикозов, кандидоза, системных микозов и некоторых грибковых поражений у пациентов с ослабленным иммунитетом. Относится к рецептурным средствам; в России зарегистрирован ряд оригинальных и воспроизведённых препаратов (дженериков).

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — итраконазол (МНН: Itraconazole). По химической структуре это производное триазола. Механизм действия основан на подавлении фермента 14α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повышению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки.

Спектр активности включает:

• дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжевые грибы рода Candida;
• возбудителей отрубевидного лишая (Malassezia);
• Aspergillus, Cryptococcus, Histoplasma, Blastomyces и ряд других.

¶Формы выпуска

Итраконазол выпускается преимущественно в капсулах по 100 мг. Капсулы содержат гранулы действующего вещества, покрытые оболочкой; их биодоступность зависит от приёма пищи и кислотности желудка. Существует также форма «таблетки» — в разных странах под этим названием могут подразумеваться как собственно таблетированные препараты, так и капсулы (в быту термины часто смешивают). Кроме того, зарегистрирован раствор для внутривенного введения и пероральный раствор для лечения орального и эзофагеального кандидоза.

¶Показания и особенности приёма

Основные показания: онихомикоз (грибок ногтей), микозы кожи и слизистых, отрубевидный лишай, системные микозы, профилактика грибковых инфекций при иммунодефицитах. Схемы приёма бывают непрерывными и «пульсовыми» (например, при онихомикозе — по 200 мг дважды в день в течение недели, затем перерыв, курс повторяют).

Препарат обладает высокой липофильностью, накапливается в коже и ногтевых пластинах, что позволяет сохранять терапевтический эффект после отмены. Всасывание капсул улучшается при приёме с едой; антациды и препараты, снижающие кислотность желудка, уменьшают биодоступность.

¶Аналоги и дженерики

Под аналогами обычно понимают препараты с тем же действующим веществом (дженерики) либо средства из той же группы с сопоставимым спектром действия. К первым относятся воспроизведённые препараты итраконазола, выпускаемые разными производителями под собственными торговыми названиями. Оригинальный препарат — «Орунгал» (производитель Janssen). Среди распространённых дженериков и аналогов по действующему веществу в России и странах СНГ встречаются «Итраконазол», «Ирунин», «Итразол», «Кандитрал», «Миконихол», «Техназол» и другие. Точный перечень зарегистрированных торговых наименований меняется и зависит от страны.

Ко второй категории — другим противогрибковым средствам, которые могут рассматриваться как терапевтическая альтернатива, — относят:

Выбор между ними определяется возбудителем, локализацией инфекции, переносимостью и лекарственными взаимодействиями. Замена одного препарата другим без назначения врача не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, боли в животе, головная боль, кожная сыпись, повышение уровня печёночных ферментов. Редко — серьёзные поражения печени, отёки, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к азолам, при беременности (особенно в первом триместре) и в период грудного вскармливания, при тяжёлой сердечной недостаточности.

Важны лекарственные взаимодействия: итраконазол является ингибитором ферментов цитохрома P450 (CYP3A4), поэтому повышает концентрацию многих лекарств — статинов, некоторых антиаритмиков, бензодиазепинов. Одновременный приём с рядом препаратов запрещён.

¶Правовой статус и обращение

Итраконазол отпускается по рецепту. В России и большинстве стран он включён в перечни рецептурных лекарственных средств; воспроизведённые препараты проходят процедуру регистрации с подтверждением биоэквивалентности оригиналу. Самостоятельный выбор аналога, смена производителя или дозировки без консультации специалиста могут привести к неэффективности лечения или нежелательным реакциям.