Итраконазол при кандидозе у женщин¶

Итраконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения поверхностных и системных микозов, в том числе вульвовагинального кандидоза (молочницы) у женщин. Относится к производным триазола, действует на широкий спектр грибов, включая дрожжеподобные грибы рода Candida. Выпускается в формах для перорального приёма (капсулы) и, реже, в виде растворов для местного применения.

¶Общие сведения

Действующее вещество — итраконазол, международное непатентованное наименование (МНН) — itraconazole. Препарат был синтезирован в 1980-х годах и с конца 1980-х применяется в клинической практике. Торговые наименования различаются в зависимости от производителя и страны; в России и ряде стран СНГ распространены дженерики под собственными названиями.

Итраконазол — противогрибковое средство системного действия. В отличие от многих местных препаратов, при приёме внутрь он распределяется по тканям и накапливается в коже и её придатках, что определяет его применение при рецидивирующих формах кандидоза.

¶Механизм действия

Итраконазол подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Мишенью является фермент 14-α-деметилаза, участвующий в превращении ланостерола в эргостерол. Нарушение синтеза мембранных стеролов приводит к повышению проницаемости мембраны, нарушению деления клетки и гибели грибковой клетки. Этот механизм аналогичен таковому у других азолов (кетоконазола, флуконазола), но итраконазол обладает более широким спектром активности.

Спектр действия включает дерматофиты, дрожжеподобные грибы рода Candida, Malassezia, а также ряд плесневых грибов. В отношении Candida albicans и некоторых других видов рода препарат активен, однако чувствительность отдельных видов (например, Candida glabrata, Candida krusei) может быть ниже, что учитывается при выборе терапии.

¶Применение при молочнице у женщин

Вульвовагинальный кандидоз — распространённое грибковое поражение слизистой влагалища, вызываемое преимущественно Candida albicans. Проявляется зудом, жжением, творожистыми выделениями. Итраконазол применяется при формах, требующих системного лечения: рецидивирующем течении, неэффективности местных средств, сопутствующих факторах (сахарный диабет, иммунодефицит, длительный приём антибиотиков или гормональных препаратов).

Схемы приёма различаются. Распространённые варианты:

Точная схема определяется врачом с учётом формы заболевания, чувствительности возбудителя и состояния пациентки. Самолечение не рекомендуется.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь итраконазол всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность капсул зависит от приёма пищи и кислотности желудка — препарат лучше усваивается после еды. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в частности, CYP3A4), выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью. Обладает высокой липофильностью и накапливается в коже, ногтях и слизистых, что обеспечивает длительный эффект после окончания курса.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к итраконазолу и другим азолам;
• беременность (особенно первый триместр) и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• одновременный приём ряда лекарств, метаболизируемых CYP3A4 (некоторые статины, отдельные антиаритмики, препараты спорыньи и др.).

Итраконазол способен взаимодействовать с множеством лекарственных средств, изменяя их концентрацию в крови. Перед началом приёма необходимо сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, боли в животе, диспепсия;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — нарушения со стороны печени, отёки, изменения менструального цикла.

При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Место среди противогрибковых средств

При неосложнённой молочнице у женщин часто применяются местные формы (вагинальные свечи, кремы) и флуконазол в виде однократного приёма. Итраконазол рассматривается как альтернатива при непереносимости или неэффективности этих средств, а также при необходимости широкого спектра действия. Выбор препарата — прерогатива врача; бесконтрольное применение противогрибковых средств способствует формированию устойчивости возбудителя.

¶Безопасность и контроль

При длительном приёме контролируют функцию печени. Пациенткам с заболеваниями печени и почек препарат назначают с осторожностью. Во время лечения следует учитывать возможное влияние на способность управлять транспортом при появлении головокружения. Беременным и кормящим женщинам итраконазол противопоказан.