Ирускол — индийский фармацевтический бренд¶

Ирускол (Irushcol, также встречается написание Iruscol) — торговое наименование лекарственного препарата, выпускаемого индийской фармацевтической компанией «Интас Фармасьютикалс» (Intas Pharmaceuticals). Препарат относится к группе гемостатиков — средств, способствующих остановке кровотечения, и применяется преимущественно в хирургической и стоматологической практике. Действующим началом выступает транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина, обладающее антифибринолитическим действием.

¶Общие сведения

Ирускол представлен на рынке в форме раствора для инъекций и таблеток. Дозировка раствора для инъекций, как правило, составляет 500 мг транексамовой кислоты в 5 мл (то есть 100 мг/мл). Таблетированные формы выпускаются в дозировках 500 и 1000 мг. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Индии, странах Юго-Восточной Азии, Ближнего Востока и СНГ. Название «Ирускол» используется преимущественно как бренд в рамках экспортной линейки производителя.

¶Действующее вещество

Транексамовая кислота — антифибринолитик, механизм действия которого основан на обратимом блокировании связывания плазминогена с фибрином. Плазминоген — предшественник плазмина, фермента, разрушающего фибриновые сгустки. Блокируя это связывание, транексамовая кислота препятствует растворению уже сформировавшегося тромба и тем самым уменьшает кровопотерю. По химической структуре она близка к лизину и впервые была синтезирована в 1962 году японскими исследователями С. Окадмото и К. Окумото; в клиническую практику вошла в конце 1960-х годов.

Препарат не является прямым стимулятором свёртывания: он не увеличивает образование тромбов, а лишь замедляет их разрушение. Это отличает его от классических гемостатиков (например, этамзилата) и определяет профиль безопасности и противопоказаний.

¶Показания к применению

Основные области применения транексамовой кислоты, в том числе под брендом Ирускол, включают:

• профилактику и остановку кровотечений при хирургических вмешательствах, особенно в кардиохирургии, ортопедии и урологии;
• меноррагии (обильные менструальные кровотечения);
• кровотечения при стоматологических процедурах у пациентов с нарушениями свёртываемости;
• наследственный ангионевротический отёк;
• кровотечения на фоне фибринолитической терапии;
• травматические и послеоперационные кровотечения.

В клинической практике препарат часто применяется в составе комплексной терапии, а не как самостоятельное средство.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении транексамовая кислота достигает максимальной концентрации в плазме быстро; биодоступность при пероральном приёме составляет около 30–50 %. Период полувыведения — примерно 2–3 часа. Вещество практически не связывается с белками плазмы, распределяется в тканях и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к транексамовой кислоте;
• острые тромботические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии, инфаркт миокарда);
• тяжёлую почечную недостаточность;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• нарушения цветового зрения.

С осторожностью препарат назначают при склонности к тромбозам, при беременности и в период лактации. Возможные побочные эффекты включают тошноту, диарею, головокружение, снижение артериального давления при быстром введении, а в редких случаях — нарушения зрения и аллергические реакции. Быстрое внутривенное введение может провоцировать гипотензию, поэтому раствор вводят медленно.

¶Правовой статус

В большинстве стран транексамовая кислота отпускается по рецепту врача. В России и странах СНГ зарегистрированы как оригинальные, так и дженерические препараты под разными торговыми названиями (Транексам, Транексамовая кислота и другие). Ирускол относится к числу дженериков, то есть воспроизведённых препаратов с доказанной биоэквивалентностью оригиналу.

¶Производитель

Intas Pharmaceuticals — одна из крупнейших индийских фармацевтических компаний, основанная в 1976 году в Ахмадабаде (штат Гуджарат). Компания специализируется на производстве дженериков, в том числе в формах для инъекций, и экспортирует продукцию более чем в 80 стран. Бренд Ирускол входит в её портфель гемостатических средств.

¶Значение и критика

Транексамовая кислота включена Всемирной организацией здравоохранения в перечень основных лекарственных средств — список препаратов, удовлетворяющих приоритетные потребности системы здравоохранения. Крупные клинические исследования, в частности CRASH-2 (2010) и WOMAN (2017), подтвердили эффективность раннего применения транексамовой кислоты при травмах и послеродовых кровотечениях, что снизило смертность в соответствующих группах пациентов.

Вместе с тем воспроизведённые препараты, к которым относится Ирускол, иногда становятся предметом дискуссий о качестве и взаимозаменяемости. Регуляторные органы разных стран предъявляют к дженерикам требования по доказательству биоэквивалентности, однако контроль качества в странах с разным уровнем регулирования неодинаков. Это определяет необходимость проверки регистрационного статуса конкретного препарата в каждой стране.