Инвега — антипсихотический препарат палиперидон¶

Инвега — торговое наименование антипсихотического лекарственного средства, действующим веществом которого является палиперидон. Препарат относится к группе атипичных (второго поколения) нейротропных средств и применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и связанных с ней психотических расстройств. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением и в виде инъекционной суспензии пролонгированного действия для внутримышечного введения.

¶Действующее вещество

Палиперидон — синтетическое производное бензизоксазола, являющееся активным метаболитом другого антипсихотика — рисперидона. Химически представляет собой 9-гидроксирисперидон. Механизм действия связан с антагонизмом к серотониновым (5-HT2A) и дофаминовым (D2) рецепторам центральной нервной системы, что лежит в основе антипсихотического эффекта и сравнительно низкой частоты экстрапирамидных нарушений по сравнению с препаратами первого поколения.

В отличие от рисперидона, палиперидон не требует значительного метаболизма в печени посредством изофермента CYP2D6, поскольку уже является активной формой. Это снижает риск лекарственных взаимодействий и делает профиль препарата более предсказуемым у пациентов с сопутствующей терапией.

¶Формы выпуска

Инъекционная форма предназначена для пациентов, у которых затруднён регулярный пероральный приём, а также для поддерживающей терапии при риске обострений из-за несоблюдения режима лечения.

¶Показания и применение

Основное показание — шизофрения, включая острые эпизоды и поддерживающее лечение. Препарат применяется также при шизоаффективных расстройствах и в ряде случаев при биполярном расстройстве (в зависимости от национальных регуляторных одобрений). Назначение и коррекция дозы производятся врачом-психиатром с учётом индивидуальной переносимости.

Дозировка подбирается постепенно; при инъекционной форме используют так называемую нагрузочную схему введения в первые дни терапии, после чего переходят на поддерживающие интервалы.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме палиперидон быстро всасывается, пик концентрации достигается в течение нескольких часов. Пролонгированная таблетка обеспечивает постепенное высвобождение. Инъекционная суспензия создаёт депо в мышце, из которого вещество поступает в кровоток в течение недель, что позволяет вводить её раз в месяц (существуют и формы с интервалом раз в три месяца). Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для атипичных антипсихотиков:

• экстрапирамидные симптомы (тремор, скованность, акатизия);
• увеличение массы тела и метаболические нарушения;
• гиперпролактинемия (в меньшей степени, чем у рисперидона);
• сонливость, головокружение;
• тахикардия, ортостатическая гипотензия;
• редко — злокачественный нейролептический синдром.

При длительной терапии требуется контроль массы тела, уровня глюкозы и липидов крови, а также оценка неврологического статуса.

¶История и регуляторный статус

Палиперидон был разработан как активный метаболит рисперидона и одобрен для клинического применения в США в 2006 году; в последующие годы регистрация была проведена в странах Европейского союза и других регионах. Инъекционная форма пролонгированного действия появилась позднее. Препарат входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств в ряде стран и отпускается по рецепту.

¶Место среди антипсихотиков

Инвега рассматривается как один из препаратов второго поколения с относительно благоприятным профилем в отношении экстрапирамидных расстройств при умеренных дозах. К её преимуществам относят возможность длительного инъекционного введения, что повышает приверженность лечению. К ограничениям — необходимость титрования дозы, риск метаболических нарушений и стоимость. Выбор между палиперидоном и другими антипсихотиками определяется клинической картиной, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.

¶Безопасность и предостережения

Препарат не рекомендуется при повышенной чувствительности к палиперидону или рисперидону. С осторожностью применяется у пожилых пациентов с деменцией (повышен риск цереброваскулярных осложнений и смертности), при сердечно-сосудистых заболеваниях, удлинении интервала QT, беременности и в период грудного вскармливания. Отмена должна проводиться постепенно во избежание синдрома отмены. Взаимодействие с другими средствами, влияющими на центральную нервную систему, требует медицинского контроля.

¶Правовой статус

В Российской Федерации палиперидон зарегистрирован как рецептурный препарат и включён в соответствующие перечни лекарственных средств. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.