Интроказонол — противогрибковый препарат¶

Интроказонол — синтетическое противогрибковое лекарственное средство из группы азолов, выпускаемое в форме таблеток для приёма внутрь. Применяется при системных микозах, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными и плесневыми грибами. Действующее вещество подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка, что приводит к нарушению её проницаемости и гибели возбудителя. Препарат относится к рецептурным и отпускается только по назначению врача.

¶Общие сведения

Интроказонол представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде и хорошо растворимый в органических растворителях. Международное непатентованное наименование совпадает с торговым названием действующего вещества; в разных странах выпускается под оригинальными и дженерическими брендами. Таблетки содержат обычно 100 или 200 мг активного компонента, а также вспомогательные вещества: лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, магния стеарат, плёночную оболочку.

Механизм действия основан на ингибировании фермента 14α-деметилазы, участвующего в превращении ланостерола в эргостерол. Без эргостерола мембрана грибковой клетки теряет устойчивость, в неё проникают ионы и метаболиты, и клетка погибает. В отличие от некоторых азолов, интроказонол обладает широким спектром: он активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжей рода Candida, а также ряда плесневых грибов.

¶Показания к применению

Таблетированная форма предназначена для лечения системных и распространённых грибковых поражений, когда местная терапия недостаточна. Основные показания:

• дерматомикозы кожи и крупных складок, включая поражения стоп;
• онихомикоз — грибковое поражение ногтей, особенно при вовлечении матрикса;
• кандидоз слизистых оболочек и кожи;
• отрубевидный (разноцветный) лишай при обширных участках поражения;
• некоторые глубокие микозы у пациентов со снижённым иммунитетом.

Решение о назначении принимает врач после подтверждения диагноза лабораторными методами — микроскопией соскоба и посевом на питательные среды.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь интроказонол всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность повышается при приёме вместе с жирной пищей. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько часов. Препарат хорошо распределяется в тканях, накапливается в коже и её придатках, что важно для лечения онихомикоза. Метаболизируется в печени с участием цитохрома P450, выводится преимущественно с желчью и частично почками. Период полувыведения позволяет принимать таблетки один раз в сутки.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от вида возбудителя, локализации и тяжести процесса. Типовые схемы:

Курс при поражении ногтей продолжительный, поскольку препарат должен накопиться в ногтевой пластине. Самовольное прерывание лечения ведёт к рецидиву.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к азолам, при выраженной печёночной недостаточности, в период беременности и при грудном вскармливании. С осторожностью применяют у детей и пожилых пациентов.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — тошнота, боли в животе, нарушение аппетита;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• аллергические проявления — кожная сыпь, зуд;
• редко — повышение активности печёночных ферментов.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции печени.

¶Лекарственные взаимодействия

Интроказонол метаболизируется системой цитохрома P450, поэтому может вступать во взаимодействие с другими препаратами. Он способен повышать концентрацию некоторых антикоагулянтов, гипогликемических средств и отдельных противоэпилептических лекарств. Одновременный приём с антацидами снижает всасывание. Перед началом терапии пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых медикаментах.

¶Меры предосторожности

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, который усиливает нагрузку на печень. При появлении признаков гепатотоксичности — желтухи, тёмной мочи, выраженной слабости — приём прекращают и обращаются к врачу. Женщинам детородного возраста в период терапии рекомендуется надёжная контрацепция.

¶Место среди противогрибковых средств

Интроказонол относится к той же группе азолов, что и широко известные противогрибковые препараты. Его преимущество — удобный приём раз в сутки и накопление в кератиновых тканях, что делает его пригодным для длительной терапии микозов кожи и ногтей. К недостаткам относят возможную гепатотоксичность и лекарственные взаимодействия, требующие врачебного контроля. Как и другие антимикотики, препарат следует применять строго по назначению, поскольку бесконтрольный приём способствует росту устойчивости грибковой флоры.