Ибупрофен в ректальных суппозиториях для взрослых¶

Ибупрофен в форме ректальных суппозиториев для взрослых — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) ибупрофена, предназначенная для введения в прямую кишку. Суппозитории (свечи) содержат ибупрофен в дозировках, как правило, 60, 100, 125 или 200 мг на единицу для взрослых и детей старшего возраста; взрослым чаще назначают дозировки 100–200 мг. Форма применяется при невозможности или нежелательности приёма препарата внутрь, а также когда требуется более быстрое поступление действующего вещества в системный кровоток.

¶Действующее вещество

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты, относится к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Угнетая синтез простагландинов, он оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Молекулярная масса — 206,28 г/моль; вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в органических растворителях. В суппозиторной основе (чаще всего это твёрдый жир, витепсол или их аналоги) ибупрофен находится в диспергированном или растворённом виде, что определяет скорость высвобождения.

¶Фармакокинетика ректальной формы

При ректальном введении ибупрофен всасывается через слизистую оболочку прямой кишки. Биодоступность сопоставима с таковой при приёме внутрь и составляет ориентировочно 80 % и выше, однако может варьировать в зависимости от состава основы и глубины введения суппозитория. Часть препарата попадает в системный кровоток, минуя первичное прохождение через печень, что в отдельных случаях обеспечивает более быстрое начало действия по сравнению с таблетками. Максимальная концентрация в плазме достигается обычно через 1–2 часа. Ибупрофен связывается с белками плазмы более чем на 90 %, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 2 часов.

¶Показания к применению

Ректальная форма используется в тех же основных целях, что и пероральная:

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (головная боль, зубная боль, миалгия, боли в спине, невралгия);
• лихорадочные состояния при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (в составе комплексной терапии).

К отдельным ситуациям, когда предпочитают свечи, относят тошноту и рвоту, затруднение глотания, послеоперационный период при невозможности приёма внутрь, а также случаи, когда требуется избежать раздражающего действия таблеток на желудок.

¶Противопоказания

К общим противопоказаниям для ибупрофена добавляются специфические для ректального пути введения:

• воспалительные заболевания прямой кишки, трещины заднего прохода, кровотечения из прямой кишки;
• недавние оперативные вмешательства в области прямой кишки;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• «аспириновая» астма, непереносимость НПВС;
• III триместр беременности, период грудного вскармливания;
• нарушения свёртываемости крови.

¶Способ применения и дозы

Для взрослых типичная разовая доза составляет 100–200 мг; интервал между введениями — не менее 4–6 часов, максимальная суточная доза обычно не превышает 600–800 мг без назначения врача. Суппозиторий вводят в прямую кишку после опорожнения кишечника; перед процедурой рекомендуется вымыть руки. Курс без консультации врача ограничивают, как правило, несколькими днями. Точные дозировки определяются инструкцией конкретного препарата и назначением специалиста.

¶Побочные эффекты

Возможны местные реакции: жжение, зуд, раздражение слизистой прямой кишки, ощущение дискомфорта, в редких случаях — местные эрозии. Системные нежелательные эффекты соответствуют профилю ибупрофена: диспепсия, тошнота, боли в животе, головокружение, аллергические реакции, при длительном применении — риск поражения желудочно-кишечного тракта, почек, изменения картины крови.

¶Особенности и сравнение с другими формами

Ректальная форма не заменяет парентеральное введение при необходимости экстренной помощи, но служит удобной альтернативой при невозможности приёма внутрь. Она не предназначена для длительной терапии без контроля врача.

¶Хранение и отпуск

Суппозитории хранят при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C, иногда в холодильнике), в защищённом от света месте, недоступном для детей. Препарат отпускается по рецепту либо как безрецептурное средство — в зависимости от дозировки и национального регулирования. Не допускается использование деформированных или изменивших цвет суппозиториев.

¶Меры предосторожности

Перед применением следует убедиться в отсутствии противопоказаний, особенно со стороны прямой кишки. Не рекомендуется сочетать с другими НПВС во избежание усиления побочных эффектов. При беременности, в период лактации, при сопутствующих заболеваниях почек, печени, сердца и при приёме антикоагулянтов необходима консультация врача. При сохранении лихорадки или боли более нескольких дней требуется медицинская оценка причины.