Ибупрофен в капсулах: форма выпуска и применение¶

Ибупрофен в капсулах — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) ибупрофена, при которой действующее вещество заключено в желатиновую или иную оболочку. Капсулы применяются преимущественно перорально и обеспечивают удобство дозирования, а в некоторых вариантах — ускоренное или замедленное высвобождение активного компонента.

¶Общие сведения

Ибупрофен относится к производным пропионовой кислоты и является одним из наиболее распространённых безрецептурных анальгетиков и антипиретиков. Он был синтезирован в Великобритании в 1960-х годах (патент 1961 года, автор — Стюарт Адамс и коллеги из компании Boots), а с 1983 года в ряде стран отпускается без рецепта. Международное непатентованное наименование — ибупрофен; торговых названий существует множество.

Капсульная форма — лишь одна из нескольких. Ибупрофен выпускается также в виде таблеток (в том числе покрытых оболочкой и шипучих), суспензий и сиропов для детей, гелей и кремов для наружного применения, ректальных суппозиториев и растворов для инъекций.

¶Виды капсул

Различают несколько типов капсульных форм:

• Твёрдые желатиновые капсулы — наиболее распространённый вариант; содержат порошок, гранулы или микрокапсулы ибупрофена.
• Мягкие желатиновые капсулы — внутри находится маслянистая или жидкая субстанция с растворённым или суспендированным действующим веществом; часто позиционируются как быстро всасывающиеся.
• Капсулы с модифицированным высвобождением — обеспечивают пролонгированное действие за счёт специального покрытия гранул.
• Жидкие капсулы (иногда называют «жидкими гелями») — содержат ибупрофен в виде раствора, что ускоряет наступление эффекта по сравнению с обычными таблетками.

Дозировки в капсулах обычно составляют 200 и 400 мг; реже встречаются 300 мг и иные значения. Существуют также комбинированные препараты, где ибупрофен сочетается с другими компонентами.

¶Механизм действия

Ибупрофен обратимо ингибирует циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферменты, участвующие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению боли, воспаления и жара. Капсульная оболочка сама по себе не меняет механизм действия: она влияет лишь на скорость и полноту всасывания, а также на удобство приёма.

¶Фармакокинетика

После проглатывания капсула растворяется в желудке, и ибупрофен всасывается преимущественно в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме при обычных капсулах достигается примерно через 1–2 часа; для жидких капсул этот показатель может быть меньше. Биодоступность высокая, связь с белками плазмы — около 99 %. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно почками. Период полувыведения составляет порядка 2 часов.

Приём пищи замедляет всасывание, но не снижает его общую степень. Это важно учитывать при необходимости быстрого обезболивающего эффекта.

¶Показания к применению

Капсулы ибупрофена применяют при:

• головной и зубной боли;
• мигрени;
• мышечной и суставной боли, боли в спине;
• лихорадке различного происхождения, в том числе при простуде;
• дисменорее (болезненных менструациях);
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов (по назначению врача).

Препарат отпускается без рецепта в малых дозировках, однако при длительном применении и высоких дозах требуется врачебный контроль.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность тяжёлой степени;
• повышенная чувствительность к ибупрофену и другим НПВП, в том числе «аспириновая» астма;
• беременность (особенно третий триместр);
• детский возраст ниже установленного для конкретной формы порога.

Среди нежелательных реакций — диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога, головокружение, кожные высыпания; при длительном приёме возможны эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек, повышение артериального давления. Риск побочных эффектов возрастает с увеличением дозы и длительности приёма.

¶Особенности капсульной формы

Капсулы имеют ряд практических отличий от таблеток:

Оболочка маскирует возможный неприятный вкус и защищает вещество от света и влаги. Вместе с тем капсулы нельзя произвольно делить или измельчать: это нарушает дозировку и может изменить скорость высвобождения. Мягкие капсулы чувствительны к температуре хранения и могут слипаться.

¶Взаимодействия

Ибупрофен может усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина), повышая риск кровотечений, снижать эффект некоторых гипотензивных средств и диуретиков, увеличивать концентрацию лития и метотрексата в крови. Одновременный приём с другими НПВП или глюкокортикоидами повышает риск поражения желудочно-кишечного тракта. Сочетание с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может ослаблять её кардиопротекторное действие.

¶Хранение и отпуск

Капсулы хранят в оригинальной упаковке при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности зависит от конкретного препарата и формы. Безрецептурный отпуск касается, как правило, дозировок 200 мг; более высокие дозы и комбинированные средства могут отпускаться по рецепту.

¶Значение и распространённость

Ибупрофен входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Капсульные формы занимают заметную долю рынка безрецептурных анальгетиков благодаря удобству приёма и, в случае жидких капсул, быстрому началу действия. При этом выбор между капсулами, таблетками и суспензией определяется индивидуальными предпочтениями, возрастом пациента и требуемой скоростью эффекта.