Ибупрофен как лекарственное средство¶

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное лекарство. Выпускается в виде таблеток, капсул, суспензий, гелей, ректальных суппозиториев и растворов для инъекций. Относится к безрецептурным препаратам во многих странах при использовании в стандартных дозировках и к рецептурным — при высоких дозах и длительном приёме.

¶История

Ибупрофен был синтезирован в 1961 году в британской исследовательской лаборатории Boots Group группой под руководством Стюарта Адамса. Работа велась в рамках поиска безопасного противовоспалительного средства, пригодного для длительной терапии ревматических заболеваний. В 1969 году препарат был зарегистрирован в Великобритании под торговым названием Brufen. В 1974 году он получил одобрение в США, а в 1983 году там же был разрешён к безрецептурной продаже — одним из первых среди НПВС. В 1980-х годах истёк патент, что привело к массовому появлению дженериков и росту популярности ибупрофена как доступного обезболивающего.

¶Химия и механизм действия

По химической структуре ибупрофен — это 2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота. Молекула существует в виде двух энантиомеров; фармакологически активен преимущественно S-энантиомер, тогда как R-форма частично превращается в активную в организме.

Основной механизм действия — обратимое ингибирование ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты. Снижение уровня простагландинов уменьшает воспаление, боль и лихорадку. Ибупрофен относится к неселективным НПВС: он подавляет обе изоформы ЦОГ, что объясняет как его эффективность, так и часть побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом.

¶Показания к применению

Ибупрофен применяется при:

• боли слабой и умеренной интенсивности (головная, зубная, мышечная, менструальная боль);
• лихорадке различного происхождения, в том числе при простуде и гриппе;
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартроз, ревматоидный артрит);
• боли после травм и хирургических вмешательств;
• некоторых формах мигрени (в отдельных лекарственных комбинациях).

Наружные формы (гели, кремы) используются местно при мышечной и суставной боли.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартная разовая доза для взрослых при безрецептурном приёме — 200–400 мг, максимальная суточная — обычно 1200 мг без назначения врача. При рецептурном применении суточная доза может достигать 2400–3200 мг под контролем специалиста. Детям ибупрофен назначают в виде суспензии, дозировка рассчитывается по массе тела.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: изжога, тошнота, боль в животе, риск эрозий и язв, желудочно-кишечных кровотечений. Возможны головокружение, головная боль, повышение артериального давления, задержка жидкости, нарушения функции почек и печени, аллергические реакции, включая бронхоспазм у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обострении, выраженную почечную и печёночную недостаточность, тяжёлую сердечную недостаточность, третий триместр беременности, повышенную чувствительность к НПВС. С осторожностью применяют у пожилых людей, при бронхиальной астме, гипертонии и в первом-втором триместрах беременности.

¶Взаимодействия

Ибупрофен может ослаблять действие некоторых гипотензивных препаратов и диуретиков, повышать риск кровотечений при совместном приёме с антикоагулянтами и другими НПВС, увеличивать концентрацию лития и метотрексата в крови. Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой снижает антиагрегантный эффект последней. Сочетание нескольких НПВС не рекомендуется из-за роста риска побочных эффектов.

¶Место среди НПВС

Ибупрофен — один из наиболее распространённых представителей класса НПВС наряду с парацетамолом (не являющимся НПВС), ацетилсалициловой кислотой, напроксеном, диклофенаком и нимесулидом. Его отличают относительно сбалансированное соотношение эффективности и безопасности при кратковременном применении, доступность и широкий выбор форм. Включён в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Правовой статус и обращение

В России ибупрофен зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается без рецепта в дозировках до 200 мг на единицу; более высокие дозировки и некоторые комбинированные препараты могут требовать рецепта. Контроль качества и обращение регулируются национальным законодательством о лекарственных средствах. Передозировка ибупрофеном опасна и требует медицинской помощи.