Грандаксин: применение и действие препарата¶

Грандаксин (международное непатентованное наименование — тофизопам) — анксиолитический лекарственный препарат (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина, применяемый преимущественно для снятия тревожности, эмоционального напряжения и связанных с ними вегетативных нарушений. От классических бензодиазепинов отличается так называемым «дневным» профилем действия: он оказывает успокаивающий эффект без выраженной седации, сонливости и миорелаксации, что позволяет применять его в дневное время без существенного снижения работоспособности.

¶Общие сведения

Действующее вещество — тофизопам. Препарат выпускается в форме таблеток по 50 мг. Относится к группе анксиолитиков — средств, устраняющих тревогу, страх, внутреннее напряжение и эмоциональную нестабильность. По химическому строению тофизопам близок к бензодиазепинам, однако его фармакологические свойства отличаются от свойств типичных представителей этой группы (диазепама, феназепама и других).

Торговое название «Грандаксин» принадлежит оригинальному производителю; существуют также дженерики под МНН «тофизопам».

¶Для чего применяют

Основные показания к применению связаны с тревожными состояниями и вегетативными расстройствами:

• Тревожные расстройства и неврозы — состояния с повышенной тревожностью, беспокойством, раздражительностью, эмоциональной лабильностью.
• Вегетативные нарушения — так называемая вегетососудистая дистония, проявляющаяся колебаниями артериального давления, сердцебиением, потливостью, головными болями на фоне стресса.
• Психосоматические расстройства — состояния, при которых эмоциональное напряжение проявляется телесными симптомами.
• Алкогольный абстинентный синдром — в составе комплексной терапии для уменьшения тревоги и напряжения в период отказа от алкоголя.
• Предменструальный синдром — при выраженной эмоциональной и вегетативной симптоматике.
• Кардиалгии невротического характера — боли в области сердца, не связанные с органическим поражением.
• Апатия и снижение активности на фоне тревоги, в том числе у пациентов пожилого возраста.

Таким образом, препарат пьют прежде всего для уменьшения тревоги и связанных с ней телесных и эмоциональных проявлений, когда требуется сохранить ясность сознания и работоспособность.

¶Фармакологические свойства

Тофизопам связывается с бензодиазепиновыми рецепторами, входящими в состав ГАМК-рецепторного комплекса, и усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного медиатора центральной нервной системы. Это приводит к снижению возбудимости нервных структур и уменьшению тревоги.

Ключевые особенности:

Препарат не обладает выраженным снотворным и противосудорожным действием, не вызывает заметной мышечной слабости. Именно поэтому его относят к «дневным» транквилизаторам.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Препарат не накапливается в организме и не образует активных метаболитов, что снижает риск кумулятивных эффектов. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения относительно короткий, что позволяет принимать препарат несколько раз в сутки.

¶Способ применения

Дозировка подбирается индивидуально врачом. Обычно назначают по 50 мг (одна таблетка) 1–3 раза в сутки. При необходимости разовая доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 300 мг. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Длительность курса определяется характером расстройства и переносимостью; при необходимости лечение может быть продолжительным, но требует врачебного контроля. Отмену препарата обычно проводят постепенно, чтобы избежать возврата симптоматики.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют:

• при повышенной индивидуальной чувствительности к тофизопаму или другим бензодиазепинам;
• в период беременности и грудного вскармливания;
• в детском возрасте (безопасность и эффективность не установлены);
• при выраженной дыхательной недостаточности;
• при тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• при закрытоугольной глаукоме;
• при миастении.

С осторожностью назначают при органических поражениях головного мозга, эпилепсии, склонности к судорогам, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, нарушения сна, редко — спутанность сознания;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, снижение аппетита, запор, изжога;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — мышечная слабость, парадоксальные реакции возбуждения.

При появлении выраженных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, особенно в начале терапии и при изменении дозы. Препарат усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему, поэтому их совместный приём не рекомендуется. Тофизопам способен вызывать лекарственную зависимость при длительном бесконтрольном применении, хотя риск её развития ниже, чем у классических бензодиазепинов.

¶Место в терапии

Грандаксин занимает промежуточное положение между «сильными» бензодиазепиновыми транквилизаторами и мягкими растительными успокаивающими средствами. Его ценят за способность уменьшать тревогу без выраженной сонливости, что делает препарат удобным для работающих пациентов и людей, ведущих активный образ жизни. Однако, как и любое рецептурное психотропное средство, он должен применяться только по назначению врача и под его контролем — самостоятельное назначение и бесконтрольное использование недопустимы.