Грандаксин: аннотация к применению¶

Грандаксин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тофизопам (международное непатентованное наименование). Относится к группе анксиолитиков — психотропных средств, применяемых для снижения тревожности. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Оригинальный производитель — венгерская фармацевтическая компания «Эгис» (Egis Pharmaceuticals). Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и фармакологическая группа

Тофизопам представляет собой производное бензодиазепина, однако по ряду свойств отличается от классических представителей этой группы. В фармакологических справочниках его относят к «атипичным» бензодиазепинам, а также к так называемым дневным анксиолитикам — средствам, которые уменьшают тревогу, но не вызывают выраженной сонливости и не снижают работоспособность в дневное время.

Ключевая особенность тофизопама — преимущественное влияние на тревожные состояния без сопутствующего миорелаксирующего и противосудорожного действия, характерного для многих других бензодиазепинов.

¶Механизм действия

Тофизопам связывается с бензодиазепиновыми участками ГАМК-рецепторного комплекса. ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) — основной тормозной нейромедиатор центральной нервной системы. Усиление её тормозного влияния приводит к снижению эмоциональной напряжённости, уменьшению чувства беспокойства и страха.

В отличие от типичных бензодиазепинов, тофизопам не проявляет заметного сродства к тем подтипам рецепторов, которые отвечают за противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты. Этим объясняется отсутствие у препарата соответствующих действий и его более благоприятный профиль в отношении дневной активности пациента.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Грандаксин применяется при следующих состояниях:

• тревожные расстройства и состояния тревоги различного происхождения;
• неврозы и невротические реакции, сопровождающиеся напряжённостью и беспокойством;
• реактивные депрессивные состояния, в структуре которых присутствует тревожный компонент;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости (в составе комплексной терапии);
• состояния, связанные с повышенной эмоциональной нагрузкой, при которых требуется снижение тревожности без утраты ясности сознания.

Препарат не предназначен для лечения психозов, тяжёлых депрессий и иных состояний, требующих применения иных классов психотропных средств.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Дозировка подбирается врачом индивидуально. Ориентировочные схемы, приводимые в инструкции:

При необходимости дозу повышают постепенно. Отмена также производится постепенно, чтобы избежать возврата симптомов тревоги. Длительность курса определяется лечащим врачом; при длительном применении требуется периодическая переоценка необходимости продолжения терапии.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к тофизопаму или другим бензодиазепинам;
• выраженная дыхательная недостаточность;
• состояние острой интоксикации алкоголем или психотропными веществами;
• миастения (мышечная слабость);
• закрытоугольная глаукома;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от указаний конкретной инструкции).

При тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также при органических поражениях головного мозга препарат применяют с осторожностью.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, описываемые в аннотации, включают:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, нарушения сна;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, запор, метеоризм;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
• прочие: мышечная слабость, снижение либидо, увеличение массы тела.

При появлении выраженных или стойких побочных эффектов следует обратиться к врачу для корректировки терапии.

¶Особые указания

В начале лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому в этот период следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. При длительном применении бензодиазепинов существует риск формирования зависимости, поэтому препарат назначают курсами и под врачебным контролем.

Одновременный приём с алкоголем и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативное действие и не рекомендуется. При сочетании с иными психотропными препаратами требуется корректировка доз.

¶Формы выпуска и условия хранения

Грандаксин выпускается в виде таблеток по 50 мг. Хранят препарат в защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем. Срок годности и точные условия приведены на упаковке. Отпуск из аптек — по рецепту.

¶Место в терапии

Благодаря сочетанию анксиолитического действия с относительно низкой выраженностью седации тофизопам нередко рассматривается как средство выбора при тревожных состояниях, требующих сохранения активного образа жизни. Вместе с тем решение о применении, дозировании и длительности курса принимает врач с учётом состояния пациента и сопутствующих заболеваний. Самостоятельное использование психотропных препаратов недопустимо.