Глюкокортикостероиды в таблетированной форме¶

Глюкокортикостероиды — класс синтетических и природных стероидных гормонов, близких по структуре и действию к кортизолу, вырабатываемому корой надпочечников. В медицинской практике под этим термином понимают прежде всего лекарственные препараты системного и местного действия, выпускаемые в различных формах, включая таблетки. Таблетированные глюкокортикостероиды применяются для системной терапии воспалительных, аллергических и аутоиммунных заболеваний и относятся к рецептурным лекарственным средствам.

¶Общая характеристика

Глюкокортикостероиды (ГКС) регулируют углеводный, белковый и жировой обмен, подавляют иммунный ответ и обладают выраженным противовоспалительным действием. Как лекарственные средства они делятся на:

• природные — гидрокортизон, кортизон;
• синтетические — преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон.

Системные формы выпускаются в виде таблеток, растворов для инъекций и, реже, суспензий. Таблетки удобны для длительной амбулаторной терапии и приёма по схеме с постепенным снижением дозы.

¶Фармакологическое действие

Основные эффекты глюкокортикостероидов:

Механизм действия связан со связыванием с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами и изменением экспрессии генов, регулирующих воспалительный ответ.

¶Показания к применению

Таблетированные формы назначают при:

• системных заболеваниях соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка);
• бронхиальной астме тяжёлого течения и других аллергических заболеваниях;
• воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
• гематологических и онкологических заболеваниях в составе комбинированной терапии;
• надпочечниковой недостаточности (заместительная терапия);
• отёке головного мозга, тяжёлых инфекционно-воспалительных процессах.

¶Формы выпуска и дозирование

Таблетки выпускаются в различных дозировках — от 1 до 32 мг и выше в зависимости от действующего вещества. Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на тяжесть заболевания, массу тела и сопутствующие состояния. Характерная особенность системной терапии — необходимость постепенного снижения дозы (так называемая «отмена»), поскольку резкое прекращение приёма может вызвать надпочечниковую недостаточность.

Эквивалентные противовоспалительные дозы основных препаратов:

• гидрокортизон — 20 мг;
• преднизолон — 5 мг;
• метилпреднизолон — 4 мг;
• дексаметазон — 0,75 мг.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При длительном приёме возможны:

• повышение артериального давления, гипергликемия;
• остеопороз, мышечная слабость;
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• снижение иммунитета и риск инфекций;
• синдром Иценко — Кушинга, нарушения сна и настроения.

Противопоказания включают неконтролируемые инфекции, тяжёлые формы сахарного диабета и гипертонии, язвенную болезнь в фазе обострения, а также индивидуальную непереносимость.

¶Правовой статус и правила приобретения

В Российской Федерации глюкокортикостероиды в таблетированной форме относятся к рецептурным лекарственным препаратам. Их реализация допускается только через аптечные организации при предъявлении рецепта, оформленного медицинским работником. Свободная продажа, включая интернет-торговлю, законодательством не предусмотрена. Самостоятельный выбор и приём таких средств без назначения врача опасны из-за риска серьёзных побочных реакций и гормональных нарушений.

¶Историческая справка

Кортизон был впервые выделен в 1930-х годах, а его терапевтическое применение при ревматоидном артрите началось в конце 1940-х. За открытия, связанные с гормонами коры надпочечников, в 1950 году была присуждена Нобелевская премия по физиологии или медицине. Синтез преднизолона и дексаметазона в 1950-х годах позволил снизить дозы и уменьшить выраженность минералокортикоидных эффектов.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты оригинальных препаратов на рынке появились воспроизведённые лекарственные средства (дженерики) под международными непатентованными наименованиями: преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон. Они содержат то же действующее вещество и выпускаются в сопоставимых дозировках, однако вспомогательные компоненты и биоэквивалентность могут различаться.