Глюкофаж Лонг: инструкция и противопоказания¶

Глюкофаж Лонг — торговое наименование лекарственного препарата на основе метформина гидрохлорида, выпускаемого в форме таблеток пролонгированного действия. Относится к группе пероральных гипогликемических средств класса бигуанидов. Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа, преимущественно у взрослых, при недостаточной эффективности диеты и физической нагрузки. Препарат зарегистрирован в России; держателем регистрационного удостоверения выступает компания «Мерк» (Merck).

¶Действующее вещество и форма выпуска

Активный компонент — метформин (в виде гидрохлорида). Пролонгированная (лонг) форма обеспечивает замедленное высвобождение действующего вещества, что позволяет принимать таблетки реже и снижает выраженность некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Таблетки выпускаются в дозировках 500, 750 и 1000 мг. Они имеют продолговатую форму и специальную маркировку. Приём обычно однократный в сутки, во время или сразу после еды, что дополнительно уменьшает риск дискомфорта в пищеварительном тракте. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая и не разламывая, поскольку нарушение целостности оболочки искажает профиль высвобождения метформина.

¶Механизм действия

Метформин снижает уровень глюкозы в крови несколькими путями:

• уменьшает продукцию глюкозы печенью (подавляет глюконеогенез и гликогенолиз);
• снижает всасывание глюкозы в кишечнике;
• повышает чувствительность периферических тканей (мышц, жировой ткани) к инсулину, улучшая захват и утилизацию глюкозы;
• стимулирует внутриклеточный синтез гликогена.

В отличие от производных сульфонилуреи, метформин не стимулирует секрецию инсулина и потому сам по себе редко вызывает гипогликемию. Это одна из причин его широкого применения, в том числе в комбинации с другими сахароснижающими средствами и инсулином.

¶Показания к применению

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диетотерапия и физическая активность не обеспечивают адекватного контроля гликемии. Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими пероральными препаратами или инсулином. В отдельных случаях метформин назначают при предиабете и при синдроме поликистозных яичников (вне официальных показаний, по решению врача).

¶Способ применения и дозы

Дозу подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая её для снижения риска побочных эффектов. Обычная начальная доза пролонгированной формы — 500–750 мг один раз в сутки во время ужина. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 2000 мг. При переходе с обычной формы метформина на пролонгированную суточную дозу сохраняют, меняя лишь кратность приёма. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции почек дозу корректируют.

¶Противопоказания

Применение препарата ограничено рядом состояний:

• повышенная чувствительность к метформину или вспомогательным компонентам;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже установленного порога);
• острые состояния, способные нарушить работу почек: обезвоживание, тяжёлые инфекции, шок, сепсис;
• острая или хроническая недостаточность, приводящая к гипоксии тканей (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда);
• печёночная недостаточность;
• острый алкоголизм и алкогольная интоксикация;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 18 лет).

Отдельно отмечается риск лактоацидоза — редкого, но опасного осложнения, связанного с накоплением молочной кислоты. Именно поэтому столь строги контроль функции почек и осторожность при состояниях, сопровождающихся гипоксией.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают пищеварительную систему: тошнота, диарея, боли и дискомфорт в животе, металлический привкус во рту, снижение аппетита. Они чаще возникают в начале лечения и при резком повышении дозы, обычно ослабевают со временем. Пролонгированная форма переносится лучше обычной.

Реже наблюдаются:

• нарушение вкуса;
• кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница);
• снижение уровня витамина B12 при длительном приёме;
• умеренное снижение массы тела;
• в единичных случаях — мегалобластная анемия.

Крайне редко развивается лактоацидоз, проявляющийся мышечными болями, нарушением дыхания, болями в животе, гипотермией и нарушением сознания; при подозрении на него препарат отменяют и требуется немедленная медицинская помощь.

¶Особые указания и взаимодействия

Перед началом терапии и в дальнейшем контролируют функцию почек (уровень креатинина). Во время лечения следует воздерживаться от чрезмерного употребления алкоголя. При планировании рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контраста или перед хирургическими вмешательствами приём препарата временно прекращают. Метформин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, а некоторые лекарства (диуретики, глюкокортикоиды, симпатомиметики) способны ослаблять его эффект. Одновременный приём с алкоголем повышает риск лактоацидоза.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранят его в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности определяется на упаковке; по его истечении применять лекарство нельзя.