Гипотензивные препараты сублингвального приёма¶

Гипотензивные препараты сублингвального приёма — лекарственные средства, применяемые для быстрого снижения артериального давления путём помещения таблетки или капли под язык. Сублингвальный (подъязычный) путь введения обеспечивает всасывание действующего вещества через слизистую оболочку полости рта непосредственно в системный кровоток, минуя пищеварительный тракт и первичный метаболизм в печени. Благодаря этому эффект развивается в течение нескольких минут, что делает такие препараты пригодными для купирования гипертонического криза и неотложных состояний. В обиходе их часто называют «таблетками от давления под язык» или «скорой помощью при давлении».

¶Общие принципы сублингвального введения

Слизистая оболочка под языком обладает густой сетью капилляров, поэтому лекарство попадает в кровь быстро и в значительной концентрации. При этом биодоступность ряда препаратов при таком способе выше, чем при приёме внутрь. Сублингвальный приём используют, когда требуется:

• быстрое начало действия (от 1–5 до 15–30 минут);
• обход разрушения вещества в желудке и печени;
• снижение давления при невозможности или нежелательности глотания таблетки.

Таблетку обычно держат под языком до полного рассасывания, не разжёвывая и не запивая водой. Жидкие формы (капли, спрей) наносят под язык или на внутреннюю поверхность щеки.

¶Основные препараты

¶Нифедипин

Нифедипин — блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. Короткодействующие формы (в том числе в виде таблеток по 10 мг) ранее широко применялись сублингвально для быстрого снижения давления. Эффект развивается в течение 5–20 минут. Однако бесконтрольное применение сопровождается резким падением давления, тахикардией, покраснением лица, головной болью и риском ишемии органов. В современной медицине сублингвальный нифедипин при неосложнённой гипертензии считается устаревшей и потенциально опасной практикой; предпочтение отдают пероральным формам пролонгированного действия.

¶Каптоприл

Каптоприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) короткого действия. Таблетку 25 мг часто рекомендуют разжевать или положить под язык при повышении давления. Гипотензивный эффект наступает через 10–30 минут. Препарат относительно безопасен при гипертоническом кризе, но при стенозе почечных артерий, гиперкалиемии и беременности противопоказан.

¶Клонидин (клофелин)

Клонидин — агонист центральных α2-адренорецепторов, угнетает симпатическую активность. Ранее был популярен как средство «скорой помощи» при давлении, в том числе сублингвально. Вызывает выраженную сонливость, сухость во рту, замедление пульса; при резкой отмене возможен синдром отмены с подъёмом давления. В настоящее время применяется ограниченно.

¶Нитроглицерин

Нитроглицерин — органический нитрат, расширяющий вены и коронарные сосуды. Сублингвальные формы (таблетки, спрей) используют прежде всего при приступах стенокардии, а также при отёке лёгких и некоторых формах гипертензии, сопровождающихся болевым синдромом в груди. Снижает давление преимущественно за счёт венодилатации, действует через 1–3 минуты.

¶Другие средства

К сублингвальным гипотензивным относят также моксонидин (в основном перорально), некоторые формы нифедипина в каплях и комбинированные препараты. При отёке лёгких на фоне высокого давления применяют сублингвальный нитроглицерин, при гипертоническом кризе в стационаре — внутривенные формы.

¶Показания и ситуации применения

Сублингвальные гипотензивные средства применяют при:

• гипертоническом кризе и резком подъёме артериального давления;
• неосложнённой гипертензии с выраженными симптомами (головная боль, тошнота);
• приступе стенокардии, сопровождающемся повышением давления;
• отёке лёгких (нитроглицерин).

При осложнённом кризе (инсульт, инфаркт, расслоение аорты, отёк лёгких, эклампсия) самолечение недопустимо — требуется экстренная медицинская помощь и внутривенное введение препаратов под контролем врача.

¶Ограничения и риски

• Резкая гипотензия. Быстрое падение давления может нарушить кровоснабжение головного мозга, сердца и почек, особенно у пожилых.
• Синдром обкрадывания. Нифедипин и нитроглицерин способны перераспределять кровоток, ухудшая перфузию отдельных участков.
• Рефлекторная тахикардия. Часто сопровождает применение нифедипина и нитратов.
• Взаимодействия. Сочетание нескольких гипотензивных средств усиливает эффект.
• Противопоказания. Беременность, стеноз почечных артерий, выраженная гипотензия, некоторые формы стеноза аорты.

Поэтому решение о применении «таблетки под язык» должно приниматься с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Современный взгляд

Клинические рекомендации последних десятилетий пересмотрели отношение к сублингвальному приёму гипотензивных. При неосложнённом повышении давления предпочтение отдают пероральным препаратам с постепенным действием, чтобы избежать слишком быстрого снижения АД. Сублингвальные формы сохраняют значение в отдельных ситуациях, прежде всего при приступе стенокардии (нитроглицерин) и в условиях стационара. Самовольный приём «таблетки под язык» без оценки тяжести состояния может быть опасен.

¶Что подразумевают под «скорой помощью при давлении»

В бытовом языке «таблеткой от давления под язык» чаще всего называют каптоприл (капотен) или нифедипин (коринфар), реже — клонидин. Именно эти препараты долгое время ассоциировались с быстрым снижением давления. Однако универсальной «таблетки скорой помощи» не существует: выбор средства зависит от причины подъёма давления, сопутствующих заболеваний и тяжести состояния. При выраженных симптомах — интенсивной головной боли, боли в груди, нарушении речи и движений, потере сознания — необходимо вызывать скорую медицинскую помощь, а не ограничиваться самостоятельным приёмом препарата.