Гель с мелоксикамом как лекарственная форма¶

Гель с мелоксикамом — лекарственный препарат для наружного применения из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является мелоксикам. Выпускается в форме прозрачного или слегка опалесцирующего геля для нанесения на кожу; относится к средствам симптоматической терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. В ряде стран, включая Россию, отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Мелоксикам — производное оксикамов, селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Он был синтезирован в 1970-х годах и с 1996 года применяется в клинической практике в виде таблеток, суппозиториев и инъекционных растворов. Селективность в отношении ЦОГ-2 означает, что препарат преимущественно блокирует фермент, участвующий в развитии воспаления и боли, и в меньшей степени влияет на ЦОГ-1, связанную с защитой слизистой оболочки желудка. Именно это свойство сделало мелоксикам одним из наиболее востребованных НПВС при длительной терапии.

В гелевой форме мелоксикам присутствует в концентрациях, обеспечивающих местное проникновение через кожу. Типичные дозировки — 5 мг/г (0,5 %) или 10 мг/г (1 %). Вспомогательные компоненты могут включать карбомеры (гелеобразователи), этанол или изопропанол, пропиленгликоль, диметилсульфоксид, воду и консерванты. Состав вспомогательных веществ влияет на скорость высвобождения и глубину проникновения действующего вещества.

¶Механизм действия

После нанесения на кожу мелоксикам постепенно высвобождается из гелевой основы и проникает через роговой слой в подлежащие ткани — подкожную клетчатку, мышцы, синовиальную жидкость суставов. Местная концентрация препарата в воспалённых тканях может быть достаточно высокой при относительно низкой системной абсорбции: в кровоток попадает, по разным оценкам, от 1 до 5 % нанесённой дозы. Это снижает риск системных побочных эффектов, характерных для пероральных НПВС.

Фармакологический эффект развивается за счёт угнетения синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Результатом являются обезболивающее, противовоспалительное и в умеренной степени жаропонижающее действие в зоне аппликации.

¶Показания к применению

Гель с мелоксикамом применяется при локальных воспалительных и болевых синдромах:

• остеоартроз (артроз) периферических суставов;
• ревматоидный артрит и другие воспалительные артропатии;
• анкилозирующий спондилит;
• боли в спине, включая люмбаго и ишиас;
• миалгии, тендиниты, бурситы, эпикондилиты;
• посттравматические боли и отёки при ушибах, растяжениях, вывихах;
• мышечные боли после физических нагрузок.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на течение основного заболевания и не заменяет системного лечения.

¶Способ применения

Гель наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над областью поражения 2–4 раза в сутки, слегка втирая. Разовая доза обычно составляет полоску геля длиной 1–2 см (около 0,5–1 г) в зависимости от площади участка. После нанесения рекомендуется вымыть руки, если обрабатывались не кисти. Длительность применения без консультации врача обычно не превышает 7–14 дней. При необходимости окклюзионной повязки её накладывают только по назначению специалиста.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к мелоксикаму, другим НПВС или вспомогательным компонентам;
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения, дерматиты, экземы, открытые раны;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства препаратов — до 12–18 лет в зависимости от инструкции);
• выраженная почечная или печёночная недостаточность;
• «аспириновая» астма и другие реакции гиперчувствительности на салицилаты.

С осторожностью применяют при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, у пожилых пациентов. Не следует наносить гель на большие площади кожи, под герметичные повязки и вблизи слизистых оболочек и глаз.

¶Побочные эффекты

Местные реакции: зуд, жжение, покраснение, сыпь, шелушение, контактный дерматит. В редких случаях возможны фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к ультрафиолету) и аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отёк. При длительном нанесении на обширные участки теоретически возможны системные эффекты, свойственные НПВС: диспепсия, головная боль, головокружение, отёки, изменения показателей крови.

¶Особенности и сравнение с другими формами

Гелевая основа обеспечивает быстрое впитывание и отсутствие жирного блеска, что отличает гель от мазей и кремов. По сравнению с таблетированными формами наружное применение даёт меньшую системную нагрузку, но и меньшую глубину действия, поэтому при выраженном суставном синдроме гель часто используют как дополнение к пероральным препаратам. Среди трансдермальных НПВС гель с мелоксикамом конкурирует с гелями на основе диклофенака, кетопрофена, нимесулида и ибупрофена; выбор определяется переносимостью и рекомендацией врача.

¶Хранение и обращение

Препарат хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. После вскрытия тубы условия и срок использования определяются инструкцией конкретного препарата.

¶Правовой статус

В России и ряде других стран гель с мелоксикамом относится к рецептурным лекарственным средствам. Это связано с необходимостью врачебного контроля при воспалительных заболеваниях суставов и оценки соотношения пользы и риска. Самостоятельное длительное применение без диагностики может маскировать прогрессирование болезни и приводить к отсрочке адекватной терапии.