Галоперидол: раствор и капли¶

Галоперидол — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных бутирофенона, применяемый преимущественно для лечения психозов, шизофрении, острых состояний возбуждения и некоторых неврологических расстройств. Выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых особое место занимают жидкие формы — раствор для инъекций и раствор (капли) для приёма внутрь. Именно пероральные капли и инъекционный раствор обеспечивают быстрое поступление действующего вещества в организм и применяются в ситуациях, когда таблетированные формы неприменимы или недостаточно эффективны.

¶Общие сведения о препарате

Галоперидол был синтезирован в 1958 году в Бельгии в лабораториях компании Janssen Pharmaceutica. Он стал одним из первых высокоактивных антипсихотиков и вошёл в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего D2-подтипа, в центральной нервной системе, что снижает продуктивную психотическую симптоматику — бред, галлюцинации, двигательное возбуждение.

Препарат отличается высокой антипсихотической активностью при относительно слабом седативном и холинолитическом действии. Существенным недостатком являются экстрапирамидные побочные эффекты, что требует осторожного дозирования и врачебного контроля.

¶Лекарственные формы

Галоперидол выпускается в виде:

• таблеток для приёма внутрь;
• раствора для внутримышечного и внутривенного введения;
• раствора (капель) для приёма внутрь;
• пролонгированной формы — деканоата, применяемого для длительной поддерживающей терапии.

Жидкие формы — инъекционный раствор и пероральные капли — имеют самостоятельное клиническое значение.

¶Раствор для инъекций

Инъекционный раствор галоперидола предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Концентрация действующего вещества обычно составляет 5 мг/мл. Форма применяется при острых психотических состояниях, психомоторном возбуждении, когда требуется быстрый эффект, а также когда пациент отказывается или не может принимать препарат внутрь.

После внутримышечного введения действие наступает в течение 15–30 минут. Раствор для инъекций используется в стационарных условиях, нередко в сочетании с другими средствами для купирования острого состояния.

¶Капли для приёма внутрь

Раствор (капли) для приёма внутрь — жидкая пероральная форма, позволяющая гибко дозировать препарат. Концентрация, как правило, составляет 2 мг/мл; выпускается во флаконах-капельницах. Одна капля содержит около 0,1 мг галоперидола, что даёт возможность точного подбора дозы, в том числе у детей и пожилых пациентов.

Капли применяются, когда пациент не может или не хочет глотать таблетку, а также для постепенного титрования дозы. Жидкая форма быстрее всасывается в желудочно-кишечном тракте по сравнению с таблеткой. Приём возможен как самостоятельно, так и с пищей или напитком, если это не противоречит инструкции.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь галоперидол хорошо всасывается, биодоступность составляет около 60–70 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–6 часов после перорального приёма и быстрее — после внутримышечной инъекции. Период полувыведения — в среднем 12–24 часа. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Основные показания:

• шизофрения и другие психотические расстройства;
• острые состояния психомоторного возбуждения;
• делирий и спутанность сознания различного происхождения;
• маниакальные состояния;
• тики, в том числе синдром Туретта;
• тяжёлая тошнота и рвота (в отдельных случаях);
• ажитация у пожилых пациентов (с осторожностью).

Жидкие формы чаще используются в неотложной психиатрии и при невозможности перорального приёма таблеток.

¶Дозирование

Дозы подбираются индивидуально. Ориентировочные схемы:

У пожилых пациентов и детей дозы существенно снижают. Превышение дозы опасно развитием тяжёлых экстрапирамидных реакций и угнетением сознания.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции:

• экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия, дистония);
• сонливость, головокружение;
• сухость во рту, нарушения зрения;
• тахикардия, изменения артериального давления;
• эндокринные нарушения (гиперпролактинемия).

Редко развивается злокачественный нейролептический синдром — опасное для жизни состояние, требующее немедленной отмены препарата и медицинской помощи. При длительном приёме возможна поздняя дискинезия.

Препарат противопоказан при выраженных поражениях центральной нервной системы, коме, тяжёлых заболеваниях печени, беременности и в период грудного вскармливания — по решению врача. Отпускается по рецепту.

¶Особенности применения жидких форм

Капли удобны для точного титрования, но требуют аккуратности при отмеривании. Инъекционный раствор применяется только медицинским персоналом. Обе формы нельзя использовать бесконтрольно: галоперидол относится к рецептурным препаратам строгого учёта, а его применение сопряжено с риском серьёзных побочных эффектов. Самовольное изменение дозы или способа введения недопустимо.