Габапентин-ЛЕКСВМ — лекарственный препарат¶

Габапентин-ЛЕКСВМ® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является габапентин. Относится к группе противоэпилептических средств и применяется преимущественно при нейропатической боли и парциальных (фокальных) эпилептических приступах. Препарат выпускается российской фармацевтической компанией «ЛЕКСВМ» в форме капсул для приёма внутрь. По классификации АТХ относится к группе N03AX12 (противоэпилептические препараты, прочие).

¶Действующее вещество

Габапентин — синтетическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако механизм его действия не связан напрямую с ГАМК-рецепторами. По структуре это липофильная молекула, близкая по строению к нейротрансмиттеру ГАМК, но не взаимодействующая с ГАМК-рецепторами и не влияющая на захват или метаболизм ГАМК.

Основной предполагаемый механизм действия — связывание с α2δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Это уменьшает поток ионов кальция в пресинаптических окончаниях, снижает высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров (глутамата, субстанции P, норадреналина) и тем самым уменьшает возбудимость нейронов. Указанный механизм объясняет как противосудорожное, так и анальгетическое действие вещества.

¶Формы выпуска и состав

Габапентин-ЛЕКСВМ® выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул. Распространённые дозировки — 100 мг, 300 мг и 400 мг действующего вещества в одной капсуле. Вспомогательные компоненты могут включать лактозу, крахмал, тальк и другие наполнители, типичные для капсульных форм. Точный состав и дозировки указываются в инструкции по медицинскому применению конкретной серии.

Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Показания к применению

Согласно общей характеристике препаратов габапентина, основными показаниями являются:

• Нейропатическая боль — в том числе диабетическая полинейропатия, постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва.
• Парциальные эпилептические приступы — как в виде монотерапии у взрослых и детей старшего возраста, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном контроле другими противоэпилептическими средствами.
• В ряде случаев — при генерализованных тревожных расстройствах и некоторых других состояниях, однако такие назначения относятся к применению вне официальных показаний и определяются решением врача.

¶Фармакокинетика

Габапентин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приёме внутрь не является строго пропорциональной дозе: она снижается при увеличении дозы, что связано с насыщением механизмов активного транспорта в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа после приёма.

Вещество практически не связывается с белками плазмы, не подвергается значительному метаболизму в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Это важно для пациентов с нарушением функции почек: при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет около 5–7 часов.

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально, с постепенным увеличением (титрованием) для снижения риска побочных эффектов. При нейропатической боли обычная начальная доза составляет 300 мг в сутки, которую при необходимости увеличивают до 900–3600 мг в сутки в три приёма. При эпилепсии у взрослых эффективные дозы обычно находятся в диапазоне 900–3600 мг в сутки.

Приём пищи не оказывает существенного влияния на общую биодоступность, однако может несколько изменять скорость всасывания. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, особенно при длительном применении.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, головокружение, атаксия, утомляемость, периферические отёки. Возможны также диспепсические явления, изменение массы тела, редко — серьёзные реакции со стороны крови и печени.

К мерам предосторожности относятся:

• осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами в начале терапии;
• контроль функции почек у пациентов групп риска;
• постепенная отмена во избежание усиления приступов;
• учёт возможного взаимодействия с опиоидными анальгетиками и антацидами (последние снижают всасывание габапентина).

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к габапентину или компонентам капсулы, а также при выраженных нарушениях функции почек без соответствующей коррекции режима дозирования.

¶Место среди аналогов

Габапентин представлен на рынке множеством торговых наименований как зарубежных, так и российских производителей (например, оригинальный препарат «Нейронтин» и ряд дженериков). Габапентин-ЛЕКСВМ® относится к числу воспроизведённых (дженерических) препаратов. Близким по механизму действия веществом является прегабалин, также связывающийся с α2δ-субъединицей кальциевых каналов.

Выбор конкретного торгового наименования определяется врачом и доступностью в аптечной сети; при наличии биоэквивалентности дженерики считаются взаимозаменяемыми с оригинальным препаратом.

¶Правовой статус и регулирование

В Российской Федерации габапентин включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту. Препарат зарегистрирован в установленном порядке и внесён в государственный реестр лекарственных средств. Информация о конкретных регистрационных номерах, сроках действия регистрации и производителе содержится в официальных реестровых данных.

Применение препарата допускается только по назначению и под контролем медицинского работника; самостоятельное изменение дозы недопустимо.