Фуразолидон как противомикробный препарат¶

Фуразолидон — синтетический противомикробный препарат из группы нитрофуранов, применяемый преимущественно при кишечных инфекциях и некоторых протозойных заболеваниях. По химической природе представляет собой производное нитрофурана — 5-нитрофуран-2-карбоксальдегид-семикарбазон. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран используется также в ветеринарии. Обладает бактериостатическим и бактерицидным действием в зависимости от концентрации и чувствительности возбудителя.

¶Химическая характеристика

Фуразолидон — кристаллический порошок жёлтого или жёлто-зелёного цвета, практически нерастворимый в воде и малорастворимый в органических растворителях. Молекулярная масса — около 225 г/моль. Молекула содержит нитрогруппу, связанную с фурановым кольцом, и семикарбазоновый фрагмент, которые и определяют биологическую активность соединения. Вещество светочувствительно: под действием света постепенно разлагается, поэтому хранится в защищённом от света месте.

¶Механизм действия

Противомикробный эффект нитрофуранов, включая фуразолидон, связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки. Образующиеся реактивные метаболиты повреждают бактериальные ферменты, блокируют синтез белка и нуклеиновых кислот, нарушают проницаемость клеточной мембраны и процессы дыхания микроорганизма. Поскольку восстановление нитрогруппы происходит преимущественно в микробных клетках, препарат действует избирательно и относительно мало повреждает клетки макроорганизма.

Важной особенностью является то, что к фуразолидону медленно формируется устойчивость микрофлоры, а перекрёстная резистентность с антибиотиками других групп выражена слабо. Это отличает нитрофураны от многих классических антибактериальных средств.

¶Спектр активности

Фуразолидон активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых простейших. К чувствительным возбудителям относят:

• возбудителей кишечных инфекций — сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы кишечной палочки;
• холерный вибрион;
• лямблии (Giardia);
• трихомонады (в составе комплексной терапии);
• некоторые анаэробные микроорганизмы.

Препарат малоэффективен против большинства аэробных кокков, синегнойной палочки и ряда других возбудителей, поэтому не рассматривается как средство широкого системного действия.

¶Применение

Основные показания к применению фуразолидона:

• бактериальная дизентерия и другие острые кишечные инфекции с диарейным синдромом;
• пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительными возбудителями;
• лямблиоз (в том числе у детей);
• паратифы и некоторые формы сальмонеллёза;
• местное применение в виде растворов — для промывания ран и обработки кожи при некоторых инфекциях.

В ветеринарной практике фуразолидон применялся при желудочно-кишечных заболеваниях молодняка животных и птицы, однако в ряде стран его использование в животноводстве ограничено из-за риска формирования резистентности и остаточных количеств в продукции.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к нитрофуранам, при тяжёлых нарушениях функции почек, а также в период беременности и кормления грудью. С осторожностью назначают при заболеваниях печени и дефиците ферментов, участвующих в обмене глюкозы.

Возможные нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в животе;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• головная боль, головокружение;
• в редких случаях — гематотоксические эффекты, невриты.

Для уменьшения раздражающего действия на желудок препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством воды.

¶Взаимодействия

Фуразолидон является ингибитором моноаминоксидазы (МАО) слабого действия. При одновременном приёме с продуктами, богатыми тирамином (сыр, копчёности, бобовые), и с некоторыми лекарствами возможно повышение артериального давления. Не рекомендуется сочетать препарат с алкоголем, антидепрессантами — ингибиторами МАО, симпатомиметиками. Совместное применение с другими антибактериальными средствами требует оценки совместимости.

¶Правовой статус и формы выпуска

В России и ряде стран постсоветского пространства фуразолидон зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат, выпускается в таблетках по 0,05 г (50 мг). В некоторых государствах он отпускается без рецепта или изъят из оборота для системного применения из-за риска побочных эффектов и наличия более безопасных альтернатив. Всемирная организация здравоохранения включает нитрофураны в перечень важных лекарственных средств, однако конкретные национальные рекомендации различаются.

¶Место в современной терапии

С развитием антибиотикотерапии и появлением более эффективных и безопасных противомикробных средств значение фуразолидона несколько снизилось. Тем не менее он сохраняет применение при лямблиозе и некоторых кишечных инфекциях, особенно там, где требуется препарат с низкой стоимостью и медленным формированием резистентности. Самостоятельное использование фуразолидона без назначения врача не рекомендуется, поскольку требует учёта противопоказаний и возможных взаимодействий.