Фосфомицин саше — антибактериальный препарат¶

Фосфомицин саше — лекарственная форма антибактериального препарата фосфомицин, представляющая собой гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, расфасованные в индивидуальные пакетики (саше). Применяется преимущественно для однократного лечения острой неосложнённой инфекции нижних мочевыводящих путей (цистита) у женщин и для профилактики инфекций мочевыводящих путей при урологических вмешательствах. Действующее вещество — фосфомицин (в виде фосфомицина трометамола), синтетическое производное фосфоновой кислоты, обладающее широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

¶Общая характеристика

Фосфомицин был выделен в 1969 году из культуральной жидкости штаммов Streptomyces fradiae и Streptomyces viridochromogenes. В медицинской практике используется несколько его форм: фосфомицин трометамол (для приёма внутрь), фосфомицин натрия (для внутривенного введения) и фосфомицин кальция. Форма в виде саше с гранулами предназначена для перорального применения.

Гранулы обычно содержат 2 г или 3 г фосфомицина трометамола, что соответствует определённому количеству активного фосфомицина. Перед приёмом содержимое саше растворяют в воде (обычно около 100–150 мл) и выпивают. Препарат выпускается под различными торговыми наименованиями в зависимости от страны и производителя.

¶Механизм действия

Фосфомицин действует бактерицидно, подавляя первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. Он необратимо ингибирует фермент MurA (уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамин-енолпирувилтрансферазу), который катализирует присоединение енолпирувата к N-ацетилглюкозамину. Блокирование этого этапа нарушает образование пептидогликана — ключевого компонента клеточной стенки, что приводит к гибели микроорганизма.

Благодаря такому механизму фосфомицин активен в отношении многих возбудителей инфекций мочевыводящих путей, в том числе Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., а также ряда стафилококков. Перекрёстной резистентности с другими классами антибиотиков обычно не наблюдается.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 30–40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–2,5 часа. Препарат распределяется в тканях, проникает в мочевыводящие пути, где создаёт высокие концентрации. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что обеспечивает высокую концентрацию активного вещества в моче. Период полувыведения составляет около 3–5 часов и может увеличиваться при нарушении функции почек.

¶Показания к применению

Основные показания для формы в виде саше:

• Острая неосложнённая инфекция нижних мочевыводящих путей (острый цистит) у женщин.
• Бактериальная инфекция мочевыводящих путей, вызванная чувствительными микроорганизмами.
• Профилактика инфекций при диагностических и хирургических вмешательствах на мочевыводящих путях (например, при трансуретральных процедурах).
• В некоторых схемах — как часть терапии осложнённых инфекций в сочетании с другими препаратами.

Препарат не предназначен для лечения вирусных инфекций и неэффективен при грибковых поражениях.

¶Режим дозирования

При остром неосложнённом цистите у женщин обычно назначают однократный приём 3 г фосфомицина трометамола (содержимое одного саше). Для профилактики при урологических вмешательствах применяют однократный приём 3 г за определённое время до процедуры, иногда — повторно через сутки.

Приём осуществляют натощак или через 2–3 часа после еды, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Точная схема определяется врачом с учётом состояния пациента, функции почек и характера инфекции.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся расстройства желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, боль в животе, реже — рвота. Возможны головная боль, головокружение, кожные высыпания, зуд, крапивница. В редких случаях наблюдаются более серьёзные реакции, включая ангионевротический отёк и анафилаксию.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к фосфомицину или компонентам препарата, тяжёлую почечную недостаточность. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. У детей эффективность и безопасность формы в виде саше для приёма внутрь изучены ограниченно, поэтому применение в педиатрии имеет возрастные ограничения.

¶Особенности применения

Фосфомицин не следует применять бесконтрольно из-за риска развития резистентности бактерий. Как и другие антибактериальные средства, препарат отпускается по рецепту. При отсутствии эффекта в течение 2–3 суток после приёма необходимо повторное обращение к врачу для пересмотра терапии.

Однократный приём и простая схема делают форму саше удобной для пациентов, что способствует повышению приверженности лечению по сравнению с многодневными курсами других антибиотиков. Именно это свойство во многом определило распространённость фосфомицина саше в амбулаторной практике.

¶Место в терапии

Фосфомицин в форме саше входит в ряд клинических рекомендаций по лечению неосложнённых инфекций мочевыводящих путей как препарат первой линии наряду с другими антибактериальными средствами. Его преимуществами считаются однократный приём, широкий спектр действия и относительно низкий уровень резистентности уропатогенов. Ограничения связаны с невозможностью точной титрации дозы при однократном приёме и меньшей изученностью при некоторых формах инфекций.