Фосфомицин-ЛекТ: антибактериальный препарат¶

Фосфомицин-ЛекТ — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата на основе фосфомицина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Лек» (входит в группу «Фармстандарт»). Относится к группе антибиотиков, производных фосфоновой кислоты, и применяется преимущественно для терапии неосложнённых инфекций мочевыводящих путей. Действующее вещество — фосфомицин (в форме фосфомицина трометамола или кальциевой соли в зависимости от лекарственной формы).

¶Общая характеристика

Фосфомицин представляет собой синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия, оригинально выделенное из продуктов жизнедеятельности некоторых видов Streptomyces. Его структурной основой является фосфоновая кислота, что отличает препарат от большинства известных классов антибиотиков (бета-лактамов, макролидов, тетрациклинов, аминогликозидов).

Препарат под маркой «Фосфомицин-ЛекТ» выпускается в нескольких лекарственных формах:

• порошок для приготовления раствора для приёма внутрь (гранулы, содержащие фосфомицина трометамол);
• таблетки;
• в некоторых линейках — форма для внутривенного введения (фосфомицин натрия).

Наиболее распространена пероральная форма в виде саше с гранулами, предназначенная для однократного приёма.

¶Механизм действия

Фосфомицин действует бактерицидно, подавляя первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. Он необратимо ингибирует фермент энолпирувилтрансферазу (MurA), который катализирует присоединение фосфоэнолпирувата к UDP-N-ацетилглюкозамину. Блокирование этого этапа нарушает формирование пептидогликана — ключевого компонента клеточной стенки, что приводит к гибели микроорганизма.

Благодаря уникальной мишени действия перекрёстная резистентность с другими классами антибиотиков практически отсутствует, что делает фосфомицин востребованным при устойчивости возбудителей к иным препаратам.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе:

К препарату устойчивы, как правило, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, а также ряд штаммов Proteus vulgaris и Morganella morganii. Устойчивость может формироваться при длительном применении, поэтому препарат чаще используют короткими курсами.

¶Показания к применению

Основное показание — острые неосложнённые инфекции нижних мочевыводящих путей:

• острый цистит;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная бактериурия у беременных;
• профилактика инфекций мочевыводящих путей при урологических вмешательствах.

Внутривенные формы применяют при более тяжёлых и системных инфекциях: остеомиелите, менингите, эндокардите, осложнённых инфекциях мочевых путей, а также в схемах комбинированной терапии. Однако в амбулаторной практике под маркой «Фосфомицин-ЛекТ» чаще используется пероральная форма именно для урологической патологии.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 30–40%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Препарат распределяется в тканях, создаёт высокие концентрации в моче, что и определяет его эффективность при инфекциях мочевыводящих путей. Период полувыведения — около 3–5 часов, при почечной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

При внутривенном введении биодоступность достигает 100%, что обеспечивает более высокие системные концентрации.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к фосфомицину;
• выраженной почечной недостаточности (для некоторых форм);
• детском возрасте до установленного порога (зависит от лекарственной формы).

Побочные эффекты чаще всего связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, дискомфорт в животе, реже — головная боль, головокружение, кожные аллергические реакции. При внутривенном введении возможны реакции в месте инъекции, повышение активности печёночных ферментов, нарушения со стороны крови.

¶Особенности применения

При беременности фосфомицин относится к препаратам, которые могут применяться по назначению врача, поскольку не оказывает тератогенного действия в исследованиях и широко используется для лечения бактериурии у беременных. В период лактации решение о применении принимается индивидуально.

При однократном приёме гранул для лечения острого цистита препарат обычно принимают натощак, перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Курс и дозировка определяются врачом; самолечение антибактериальными средствами не рекомендуется из-за риска формирования резистентности.

¶Место среди аналогов

Фосфомицин выпускается под разными торговыми наименованиями в России и за рубежом: «Монурал», «Урофосфабол», «Фосфомицин» различных производителей. «Фосфомицин-ЛекТ» относится к воспроизведённым (дженериковым) препаратам и позиционируется как более доступный по цене аналог оригинального средства. Действующее вещество при этом соответствует международному непатентованному наименованию «фосфомицин».

¶Значение

Благодаря уникальному механизму действия, отсутствию перекрёстной резистентности и удобству однократного приёма при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей фосфомицин занимает устойчивую нишу в клинической практике. Наличие российского дженерика расширяет доступность терапии для пациентов. Вместе с тем рациональное применение препарата — строго по показаниям и назначению специалиста — важно для сохранения его эффективности в условиях растущей антибиотикорезистентности.