Флутиказон: ингаляционное применение и инструкция¶

Флутиказон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, выпускаемый в форме ингаляций, назальных спреев, кремов и мазей. В ингаляционной форме используется преимущественно для базисной (противовоспалительной) терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), а также при некоторых формах аллергического ринита в виде назальных спреев. Ингаляционный флутиказон относится к классу ингаляционных кортикостероидов (ИГКС) и действует локально в дыхательных путях, снижая выраженность воспаления и гиперреактивность бронхов.

¶Действующее вещество и формы выпуска

Флутиказон применяется в виде двух основных эфиров:

• флутиказона пропионат — наиболее распространённая форма для ингаляций и назальных спреев;
• флутиказона фуроат — форма с несколько иными фармакокинетическими свойствами, используемая в ингаляторах и назальных средствах.

Ингаляционные формы выпускаются в виде:

• дозированных аэрозольных ингаляторов (в том числе с гидрофторалкановым пропеллентом);
• порошковых ингаляторов (мультидозных устройств);
• растворов для небулайзера (суспензия для ингаляций через компрессорный или ультразвуковой небулайзер).

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести заболевания, возраста и применяемого устройства. Типичные дозировки для взрослых при астме — от 100 до 1000 мкг в сутки в зависимости от тяжести; для детей дозы ниже и рассчитываются по возрасту и массе тела.

¶Фармакологическое действие

Флутиказон связывается с глюкокортикоидными рецепторами в клетках дыхательных путей, подавляет синтез провоспалительных цитокинов, снижает миграцию и активность эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов и макрофагов. Это приводит к уменьшению отёка слизистой, снижению секреции слизи и уменьшению гиперреактивности бронхов. Системное действие при ингаляционном применении минимально, поскольку значительная часть препарата задерживается в лёгких и лишь незначительная доля попадает в системный кровоток.

¶Показания к применению

Ингаляционный флутиказон назначают при:

• бронхиальной астме (базисная терапия, в том числе в комбинации с длительно действующими β₂-агонистами);
• ХОБЛ с частыми обострениями (в составе комбинированной терапии);
• аллергическом рините и некоторых формах неаллергического ринита (назальные формы);
• профилактике сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

Препарат не предназначен для купирования острых приступов удушья; для этих целей применяются бронходилататоры короткого действия.

¶Способ применения и правила использования ингалятора

Инструкция к ингаляционным формам флутиказона включает несколько общих правил:

1. Подготовка ингалятора. Аэрозольный баллон встряхивают перед каждым применением; порошковые устройства требуют правильной загрузки дозы.
2. Техника вдоха. Пациент делает глубокий выдох, плотно охватывает мундштук губами и выполняет медленный глубокий вдох одновременно с нажатием на баллон (или активацией дозы), затем задерживает дыхание на 5–10 секунд.
3. Полоскание рта. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот водой, не глотая, чтобы снизить риск кандидоза полости рта и глотки.
4. Использование спейсера. Для аэрозольных ингаляторов часто рекомендуют спейсер — промежуточную камеру, улучшающую доставку препарата в лёгкие и уменьшающую отложение в ротоглотке.
5. Промывка устройства. Мундштук и спейсер промывают тёплой водой и высушивают согласно инструкции производителя.

При использовании небулайзера готовят суспензию в соответствии с назначением врача и проводят ингаляцию через маску или мундштук; после процедуры также рекомендуется прополоскать рот.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при ингаляционном применении:

• кандидоз полости рта и глотки (молочница);
• охриплость голоса, дисфония;
• раздражение слизистой глотки, кашель;
• головная боль.

Редко при длительном применении в высоких дозах возможны системные эффекты: снижение функции надпочечников, замедление роста у детей, остеопороз, катаракта, глаукома. Риск системных эффектов возрастает при превышении рекомендованных доз и одновременном применении других ГКС.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Флутиказон противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью применяют при:

• активных инфекциях дыхательных путей (бактериальных, вирусных, грибковых);
• туберкулёзе лёгких (в том числе в анамнезе);
• беременности и в период грудного вскармливания (только по назначению врача, с оценкой соотношения пользы и риска);
• у детей — под контролем роста и развития.

Не рекомендуется резкая отмена препарата после длительного применения — это может привести к обострению основного заболевания. Переход с системных ГКС на ингаляционные должен проводиться постепенно и под наблюдением врача.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Флутиказон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4. Одновременное применение с мощными ингибиторами этого фермента (например, кетоконазолом, ритонавиром) может повышать концентрацию флутиказона в плазме и увеличивать риск системных побочных эффектов. Комбинация с другими ингаляционными ГКС не рекомендуется без пересмотра схемы лечения.

¶Особые указания

Ингаляционный флутиказон — препарат базисной терапии, его эффект развивается постепенно, в течение нескольких дней и недель регулярного применения. Пациентам следует строго соблюдать назначенную схему и не изменять дозировку самостоятельно. При ухудшении состояния, учащении приступов или необходимости чаще использовать бронходилататоры короткого действия необходимо обратиться к врачу.