Флуконазол в растворе для инфузий¶

Флуконазол в растворе — это лекарственная форма противогрибкового средства флуконазола, предназначенная для внутривенного введения. Раствор представляет собой стерильную прозрачную жидкость, содержащую действующее вещество в виде флуконазола (обычно в форме натриевой соли) и вспомогательные компоненты — воду для инъекций, натрия хлорид и декстрозу. Форма применяется в клинических условиях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение терапевтической концентрации препарата в крови.

¶Общая характеристика

Флуконазол относится к классу триазольных противогрибковых средств. Его механизм действия основан на подавлении фермента 14-α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повышению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки.

Раствор для инфузий выпускается во флаконах или контейнерах объёмом 50, 100, 200 и 400 мл. Концентрация действующего вещества, как правило, составляет 2 мг/мл. Это означает, что в 100 мл раствора содержится 200 мг флуконазола. Препарат предназначен исключительно для внутривенного капельного введения.

¶Показания к применению

Внутривенная форма используется при тех же грибковых инфекциях, что и пероральная, но в ситуациях, требующих парентерального пути введения. К основным показаниям относятся:

• криптококковый менингит, в том числе у пациентов с иммунодефицитом;
• кандидемия и диссеминированный кандидоз;
• орофарингеальный, пищеводный и другие формы кандидоза слизистых оболочек;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов после трансплантации органов, при онкогематологических заболеваниях и после длительной терапии антибиотиками широкого спектра;
• вагинальный кандидоз в тяжёлых случаях, когда пероральный приём затруднён.

Внутривенное введение обычно применяется на начальном этапе лечения, после чего пациента переводят на пероральную форму по мере улучшения состояния.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутривенно капельно со скоростью не более 200 мг в час, что соответствует примерно 100 мл раствора в час. Более быстрое введение не рекомендуется из-за риска реакций в месте инъекции и системных побочных эффектов.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от типа инфекции:

У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. При его значении ниже 50 мл/мин рекомендуется снижение дозы или увеличение интервалов между введениями.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к флуконазолу или другим азольным соединениям, а также одновременный приём некоторых препаратов, удлиняющих интервал QT (например, терфенадина, астемизола). С осторожностью раствор применяют при печёночной недостаточности, поскольку флуконазол метаболизируется в печени.

Применение при беременности допускается только по жизненным показаниям, так как препарат проникает через плацентарный барьер. Флуконазол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются головная боль, тошнота, боли в животе, диарея и кожная сыпь. Реже наблюдаются головокружение, изменение вкусовых ощущений, повышение активности печёночных ферментов. В единичных случаях возможны тяжёлые реакции: анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, удлинение интервала QT и связанные с ним нарушения ритма сердца. При появлении сыпи лечение обычно прекращают.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450, что обусловливает множественные лекарственные взаимодействия. Он повышает концентрацию в крови варфарина, фенитоина, циклоспорина, некоторых гипогликемических средств и статинов, усиливая их эффект и токсичность. Одновременное применение с рифампицином, напротив, снижает концентрацию флуконазола. Учёт этих взаимодействий обязателен при назначении комбинированной терапии.

¶Условия хранения и особенности применения

Раствор хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Замораживание не допускается. Перед введением флакон осматривают: при наличии осадка, помутнения или изменения цвета раствор использовать нельзя. Препарат совместим с большинством инфузионных растворов, однако смешивать его в одном контейнере с другими лекарственными средствами не рекомендуется.

Внутривенная форма флуконазола применяется преимущественно в стационарных условиях под наблюдением медицинского персонала. Самостоятельное использование раствора вне лечебного учреждения недопустимо. Информация о дозировках и схемах лечения носит справочный характер; назначение и коррекцию терапии проводит врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.