Флосин — препарат для лечения доброкачественной гиперплазии простаты¶

Флосин — торговое наименование лекарственного препарата на основе тамсулозина гидрохлорида, применяемого для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Относится к группе α₁-адреноблокаторов селективного действия (подтип α₁A). Выпускается в форме капсул с модифицированным высвобождением и таблеток с пролонгированным действием; в ряде стран зарегистрирован также под близкими названиями (Флосин, Flosin, Tamsulosin). Действующее вещество — тамсулозин — включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда национальных систем здравоохранения.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет тамсулозина гидрохлорид — антагонист α₁-адренорецепторов с преимущественной селективностью к подтипу α₁A. Эти рецепторы преобладают в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и капсуле предстательной железы.

Блокирование α₁A-рецепторов приводит к расслаблению гладких мышц этих структур и снижению сопротивления оттоку мочи. В отличие от неселективных α-блокаторов, тамсулозин в меньшей степени влияет на α₁B-рецепторы сосудов, что снижает риск ортостатической гипотензии. Терапевтический эффект развивается в течение нескольких дней и нарастает в течение первых двух недель приёма.

Препарат не уменьшает размер предстательной железы и не устраняет причину обструкции — он действует симптоматически, улучшая мочеиспускание.

¶Показания и применение

Основное показание — функциональные расстройства мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии простаты:

• затруднённое начало мочеиспускания;
• ослабленная струя мочи;
• чувство неполного опорожнения мочевого пузыря;
• учащённые ночные позывы (никтурия).

В отдельных случаях тамсулозин назначают для облегчения отхождения конкрементов при мочекаменной болезни (камни дистального отдела мочеточника) — это применение имеет ограниченную доказательную базу и зависит от национальных клинических рекомендаций.

Стандартная дозировка — 0,4 мг действующего вещества один раз в сутки после еды, в одно и то же время. Капсулы и таблетки пролонгированного действия нельзя разжёвывать или измельчать.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается в кишечнике. Биодоступность превышает 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Препарат связывается с белками плазмы почти на 99 %, метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6). Период полувыведения составляет в среднем 10–13 часов; при нарушении функции печени он удлиняется. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизменённом виде.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тамсулозину, при ортостатической гипотензии в анамнезе и при тяжёлой печёночной недостаточности. С осторожностью применяется при выраженном снижении артериального давления.

Наиболее частые нежелательные реакции:

Ретроградная эякуляция — специфический побочный эффект, связанный с блокадой α₁A-рецепторов в семявыбрасывающих протоках; она обратима после отмены препарата.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с другими α-адреноблокаторами, ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил) и гипотензивными средствами повышает риск падения артериального давления. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) замедляют метаболизм тамсулозина и увеличивают его концентрацию в плазме. Перед плановыми офтальмологическими операциями (например, по поводу катаракты) пациент обязан сообщить врачу о приёме препарата: тамсулозин повышает риск синдрома интраоперационной нестабильности радужки.

¶Формы выпуска и аналоги

Флосин выпускается в капсулах по 0,4 мг (модифицированное высвобождение) и в таблетках с пролонгированным действием. Действующее вещество тамсулозин входит в состав множества других торговых марок (Омник, Тамсулозин, Гиперпрост и др.), а также комбинированных препаратов с финастеридом (например, для одновременного симптоматического и патогенетического воздействия при гиперплазии простаты).

¶Место в терапии

Тамсулозин относится к средствам первой линии медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии простаты при умеренно выраженных симптомах. Его назначают как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид) при увеличенной предстательной железе. При неэффективности консервативного лечения рассматриваются малоинвазивные и хирургические методы (ТУР, лазерная энуклеация). Решение о назначении и отмене препарата принимает врач-уролог; самолечение недопустимо.