Фликсотид — ингаляционный глюкокортикостероид¶

Фликсотид — торговое наименование лекарственного препарата на основе флутиказона пропионата, синтетического глюкокортикостероида для ингаляционного применения. Выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций и применяется преимущественно в пульмонологии для базисной (поддерживающей) терапии бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей. Действующее вещество — флутиказона пропионат — относится к группе топических (местнодействующих) кортикостероидов с выраженным противовоспалительным действием при минимальном системном эффекте.

¶Действующее вещество

Флутиказона пропионат — фторированный глюкокортикостероид, созданный в конце 1980-х годов. Его молекула представляет собой модифицированный кортикостероид с высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое проникновение в слизистую оболочку дыхательных путей и длительное удержание в тканях. Высокая аффинность (сродство) к глюкокортикоидным рецепторам обусловливает сильное местное противовоспалительное действие.

Механизм действия связан с подавлением активности клеток, участвующих в воспалительной реакции (эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов, макрофагов), снижением выработки медиаторов воспаления и уменьшением отёка слизистой. Это приводит к уменьшению бронхиальной обструкции, снижению гиперреактивности бронхов и уменьшению частоты приступов.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• дозированный аэрозоль для ингаляций с дозирующим клапаном (чаще всего 50, 125 и 250 мкг в одной дозе);
• ингалятор, активируемый вдохом (для пациентов, которым трудно синхронизировать нажатие и вдох);
• в некоторых странах — порошок для ингаляций в индивидуальных капсулах или устройствах.

Аэрозоль содержит пропеллент и может требовать промывки и встряхивания перед использованием. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

¶Применение

Основные показания к применению:

При бронхиальной астме флутиказона пропионат назначают как средство базисной терапии, которое принимается регулярно, а не по потребности. Для купирования острого приступа препарат неэффективен — для этого применяются бронходилататоры короткого действия (например, сальбутамол). При тяжёлых формах возможна комбинация с длительно действующими бета-2-агонистами.

¶Фармакокинетика

После ингаляции часть препарата оседает в дыхательных путях и оказывает местное действие, а часть проглатывается. Биодоступность при проглатывании низкая из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень. Системная абсорбция из лёгких составляет небольшую долю введённой дозы, что снижает риск системных побочных эффектов по сравнению с пероральными глюкокортикостероидами. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом.

¶Побочные эффекты

При соблюдении рекомендуемых доз препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• местные: кандидоз полости рта и глотки, охриплость голоса, раздражение слизистой, кашель;
• редко — парадоксальный бронхоспазм;
• при длительном применении в высоких дозах — признаки системного действия (подавление функции надпочечников, замедление роста у детей, снижение минеральной плотности костной ткани).

Для снижения риска кандидоза рекомендуется полоскать рот водой после каждой ингаляции и использовать спейсер.

¶Меры предосторожности

Препарат не предназначен для купирования острого приступа удушья. Переход с системных глюкокортикостероидов на ингаляционные должен проводиться постепенно под контролем врача. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению специалиста с оценкой соотношения пользы и риска. У детей требуется регулярный контроль роста.

¶История и место на рынке

Флутиказона пропионат был разработан британской фармацевтической компанией Glaxo в конце 1980-х годов и выведен на рынок под брендом «Фликсотид». Препарат стал одним из первых широко применяемых ингаляционных кортикостероидов нового поколения и вошёл в клинические рекомендации по лечению астмы во многих странах. Позднее на его основе были созданы комбинированные препараты, содержащие флутиказон и длительно действующий бронходилататор (салметерол). После истечения патентной защиты появились дженерики с тем же действующим веществом.

¶Правовой статус

В России флутиказона пропионат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо, поскольку требует точного подбора дозы и контроля эффективности.

¶Сравнение с другими ингаляционными стероидами

Помимо флутиказона, в клинической практике применяются беклометазон, будесонид, мометазон и циклезонид. Они различаются по силе действия, липофильности и профилю безопасности. Флутиказона пропионат относится к препаратам средней и высокой potency (силы действия), что делает его пригодным как для лёгких, так и для тяжёлых форм астмы при соответствующем подборе дозы.