Физиотенз: состав и свойства препарата¶

Физиотенз — торговое наименование антигипертензивного лекарственного средства, действующим веществом которого является моксонидин. Препарат относится к группе агонистов имидазолиновых рецепторов II₁-типа и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, несколькими дозировками. Правообладателем оригинального препарата является немецкая фармацевтическая компания Abbott; на рынке присутствуют также воспроизведённые (дженерические) аналоги под другими названиями.

¶Действующее вещество

Основной компонент таблеток — моксонидин (в виде моксонидина гидрохлорида). Это синтетическое гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист имидазолиновых рецепторов, локализованных в ростральной части вентролатерального отдела продолговатого мозга. Стимуляция этих рецепторов снижает активность симпатической нервной системы, что приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления.

В отличие от классических центральных α₂-агонистов (например, клонидина), моксонидин в терапевтических дозах в меньшей степени связывается с α₂-адренорецепторами, что снижает частоту таких побочных эффектов, как выраженная сонливость и сухость во рту.

Химическое название моксонидина — 4-хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-6-метокси-2-метил-5-пиримидинамин. Молекулярная масса составляет около 241,68 г/моль (для основания).

¶Состав таблеток

Помимо активного вещества, в состав таблеток входят вспомогательные компоненты, обеспечивающие форму, стабильность и биодоступность. Типовой состав для дозировки 0,2 мг и 0,4 мг включает:

Точный перечень и количественное содержание вспомогательных веществ могут незначительно различаться в зависимости от производителя и дозировки. Наличие лактозы важно учитывать пациентам с непереносимостью галактозы или лактазной недостаточностью.

¶Формы выпуска и дозировки

Оригинальный препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в трёх основных дозировках:

• 0,2 мг моксонидина;
• 0,3 мг;
• 0,4 мг.

Таблетки имеют двояковыпуклую форму, окрашены в оттенки от бледно-розового до светло-красного (цвет зависит от дозировки). Упаковки содержат, как правило, 14, 28 или 98 таблеток в блистерах или флаконах.

¶Механизм действия

Моксонидин избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами I₁ в стволе головного мозга. Это ведёт к угнетению симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижению концентрации норадреналина в плазме крови, уменьшению периферического сопротивления. Дополнительно препарат может умеренно снижать секрецию ренина и задерживать натрий. В результате снижается как систолическое, так и диастолическое артериальное давление без существенного увеличения частоты сердечных сокращений, а в ряде случаев — с её урежением.

¶Показания и применение

Основное показание — артериальная гипертензия (в монотерапии или в составе комбинированной терапии). Препарат применяется у взрослых; у пожилых пациентов коррекция дозы обычно не требуется, однако следует контролировать функцию почек. Приём пищи не оказывает значимого влияния на всасывание, но таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время.

Дозу подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной (обычно 0,2 мг в сутки) с постепенным повышением при необходимости. Резкая отмена препарата может вызвать рикошетное повышение давления, поэтому прекращение лечения проводят постепенно.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Связь с белками плазмы — около 7 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 78 %). Период полувыведения — примерно 2–3 часа. У пациентов с почечной недостаточностью выведение замедляется, что требует осторожности.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компонентам, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II–III степени, тяжёлая почечная недостаточность, период лактации, возраст до 18 лет.

Наиболее частые нежелательные реакции: сухость во рту, головная боль, сонливость, головокружение, слабость, реже — тошнота, запор, нарушения сна, отёки. В большинстве случаев они слабо выражены и проходят при продолжении терапии.

¶Взаимодействия и особые указания

Одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления. Сочетание с трициклическими антидепрессантами может ослаблять эффект моксонидина. Не рекомендуется одновременное употребление алкоголя. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно.

¶Аналоги и дженерики

Помимо оригинального Физиотенза, на фармацевтическом рынке ряда стран присутствуют дженерики моксонидина под иными торговыми названиями (например, Моксонидин, Моксарел и другие). Они содержат то же действующее вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами и оболочкой. Взаимозаменяемость определяется инструкцией и решением врача.

¶Хранение

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо.