Финголимод Медисорб — препарат для лечения рассеянного склероза¶

Финголимод Медисорб — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик), действующим веществом которого является финголимода гидрохлорид. Относится к группе иммуносупрессивных и иммуномодулирующих средств, применяемых для лечения рассеянного склероза. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и является аналогом оригинального препарата Гилениа. Производится фармацевтической компанией «Медисорб» (Пермь).

¶Действующее вещество

Финголимод — синтетическое производное мириоцина, вещества природного происхождения, выделяемого из гриба Isaria sinclairii. По химической структуре представляет собой аналог сфингозин-1-фосфата. Молекулярная формула — C₁₉H₃₃NO₂, молекулярная масса — около 307,5 г/моль. В препарате используется в виде гидрохлорида — финголимода гидрохлорида, что повышает стабильность и растворимость соединения.

Финголимод был разработан японской компанией Mitsubishi Tanabe Pharma, а позднее лицензирован швейцарской Novartis. Оригинальный препарат Гилениа получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2010 году и Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) в 2011 году. С истечением патентной защиты появились воспроизведённые версии, в том числе российского производства.

¶Механизм действия

Финголимод является модулятором рецепторов сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов). После попадания в организм он фосфорилируется и связывается с S1P-рецепторами подтипов 1, 3, 4 и 5. Ключевой терапевтический эффект связан с воздействием на рецептор S1P₁ на поверхности лимфоцитов.

Связывание препарата с этим рецептором приводит к внутреннему захвату (интернализации) рецептора и утрате способности лимфоцитов реагировать на градиент сфингозин-1-фосфата, который в норме направляет их выход из лимфатических узлов в кровоток. В результате значительная часть Т- и В-лимфоцитов задерживается в лимфатических узлах, и их количество в периферической крови снижается. Это уменьшает инфильтрацию центральной нервной системы аутореактивными лимфоцитами, которые атакуют миелиновую оболочку нервных волокон.

Таким образом, препарат не уничтожает лимфоциты, а обратимо перераспределяет их, снижая их патологическую активность в отношении нервной ткани.

¶Показания и применение

Основное показание — ремиттирующий рассеянный склероз у взрослых пациентов. Препарат применяется в виде монотерапии у больных с активным течением заболевания, которое определяется по клиническим обострениям или данным магнитно-резонансной томографии.

Стандартная дозировка составляет 0,5 мг один раз в сутки внутрь, независимо от приёма пищи. Лечение должно назначаться врачом, имеющим опыт ведения пациентов с рассеянным склерозом. Первая доза принимается под медицинским наблюдением, поскольку возможно замедление сердечного ритма (брадикардия) в первые часы после приёма.

Перед началом терапии и в процессе лечения проводится контроль ряда показателей: общий анализ крови, функция печени, состояние сердечно-сосудистой системы, офтальмологическое обследование.

¶Форма выпуска и производитель

«Медисорб» — российская фармацевтическая компания, основанная в Перми, специализирующаяся на производстве готовых лекарственных форм. Препарат Финголимод Медисорб выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул, содержащих 0,5 мг действующего вещества. Капсулы упаковываются в блистеры и картонные пачки.

Как воспроизведённый препарат, он проходит процедуру подтверждения биоэквивалентности — исследования, доказывающего, что его поведение в организме сопоставимо с оригинальным лекарством. Регистрация в России осуществляется в рамках национальных регуляторных процедур.

¶Безопасность и побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, повышение артериального давления, брадикардия в начале лечения, повышение уровня печёночных ферментов, гриппоподобные симптомы, диарея, кашель.

К серьёзным рискам относится замедление сердечного ритма и атриовентрикулярная блокада, особенно при первом приёме, а также макулярный отёк (отёк сетчатки) и повышение активности трансаминаз. Редким, но тяжёлым осложнением является прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия (ПМЛ) — опасное поражение мозга, связанное с реактивацией вируса Джона Каннингема. Риск ПМЛ возрастает при длительном приёме и у пациентов, ранее получавших другие иммуносупрессанты.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, при тяжёлых инфекциях, при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, при печёночной недостаточности. После отмены финголимода возможно временное усиление активности заболевания, поэтому требуется наблюдение врача.

¶Место в терапии

Финголимод относится к препаратам второй линии терапии рассеянного склероза — он применяется при недостаточной эффективности или непереносимости препаратов первой линии (интерферонов бета, глатирамера ацетата). Наряду с ним используются другие модуляторы S1P-рецепторов, а также моноклональные антитела.

Появление воспроизведённых препаратов, включая Финголимод Медисорб, расширяет доступность терапии за счёт снижения стоимости по сравнению с оригинальным лекарством. При этом выбор конкретного препарата остаётся за лечащим врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.