Феназепам как лекарственное средство¶

Феназепам — лекарственный препарат из группы бензодиазепиновых анксиолитиков, действующее вещество — бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он). Применяется как анксиолитическое (противотревожное), седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее средство. Препарат был разработан в СССР и является одним из наиболее известных отечественных психотропных лекарств; в международной практике он не зарегистрирован и относится к рецептурным средствам строгого учёта.

¶История

Феназепам синтезирован в 1970-е годы в Институте фармакологии Академии медицинских наук СССР. Автором разработки считается химик и фармаколог А. В. Богатский, работавший в Одесском физико-химическом институте, а внедрение в клиническую практику связывают с именем фармаколога Ю. И. Вихляева. Название образовано от слов «феназепам» — производного от «фенил» и «диазепам», что указывает на структурное родство с диазепамом.

Препарат вошёл в клиническую практику в 1978 году и с тех пор широко применяется в странах постсоветского пространства. В международных классификациях (в частности, в перечне Всемирной организации здравоохранения) феназепам отсутствует; за пределами бывшего СССР он практически не используется, где его место занимают диазепам, лоразепам, алпразолам и другие бензодиазепины.

¶Химическая структура и механизм действия

По химическому строению феназепам — это бензодиазепиновое производное с атомом брома в положении 7 и хлорфенильным заместителем в положении 5. Такая структура определяет его высокую липофильность и способность быстро проникать через гематоэнцефалический барьер.

Механизм действия связан с усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Феназепам связывается с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторного комплекса, повышая чувствительность рецептора к ГАМК. Это приводит к увеличению частоты открытия хлорных каналов, гиперполяризации нейронов и снижению их возбудимости. Результат — анксиолитический, седативный, снотворный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты.

¶Показания к применению

Феназепам назначают при широком круге состояний, связанных с тревогой и нарушением сна:

• невротические, неврозоподобные и психопатические расстройства с тревогой, страхом, повышенной раздражительностью;
• реактивные состояния и реактивные психозы;
• нарушения сна различного происхождения, в том числе при неврозах;
• эпилепсия и судорожные состояния (в составе комплексной терапии);
• абстинентный синдром при алкоголизме;
• спастические состояния мышц, связанные с поражением центральной нервной системы;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается преимущественно в форме таблеток по 0,5 мг и 1 мг, а также в виде раствора для инъекций. Существуют и другие дозировки — 2,5 мг. Дозировка подбирается индивидуально, с учётом возраста, состояния пациента и характера расстройства. Обычно начинают с минимальных доз, постепенно их корректируя. Для пожилых пациентов и при нарушениях функции печени и почек дозы снижают.

¶Побочные эффекты и риски

Как и другие бензодиазепины, феназепам способен вызывать ряд нежелательных реакций:

• сонливость, вялость, головокружение, снижение концентрации внимания;
• мышечная слабость, нарушение координации движений;
• замедление психомоторных реакций;
• сухость во рту, тошнота, нарушения менструального цикла;
• при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Особую опасность представляет сочетание феназепама с алкоголем и другими угнетающими центральную нервную систему веществами — возможно угнетение дыхания и кома. Препарат противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, миастении, закрытоугольной глазукоме.

¶Правовой статус и оборот

В России феназепам включён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, и относится к сильнодействующим веществам. Он отпускается строго по рецепту врача. В ряде стран ближнего зарубежья статус аналогичен. За пределами постсоветского пространства препарат не зарегистрирован и не производится легально, что связано как с отсутствием международных клинических исследований, так и с высоким риском злоупотребления.

¶Злоупотребление и зависимость

Феназепам известен как одно из наиболее часто упоминаемых в контексте злоупотребления психоактивных веществ на постсоветском пространстве. Это связано с его доступностью, высокой эффективностью и способностью вызывать эйфорию и зависимость при превышении терапевтических доз. Формирование зависимости возможно уже через несколько недель регулярного приёма. Синдром отмены может проявляться тревогой, бессонницей, тремором, судорогами и в тяжёлых случаях представлять угрозу для жизни.

В связи с этим врачи рекомендуют ограничивать длительность приёма бензодиазепинов короткими курсами и применять их преимущественно для купирования острых состояний, а не для длительной поддерживающей терапии.

¶Место в клинической практике

Несмотря на отсутствие международной регистрации, феназепам остаётся востребованным в России и странах СНГ благодаря выраженному и быстрому анксиолитическому и снотворному действию, а также относительно низкой стоимости. В то же время его профиль безопасности требует осторожности: риск зависимости, влияние на психомоторные функции и взаимодействие с алкоголем делают его препаратом выбора лишь при наличии чётких показаний и под наблюдением врача.