Фексофенадин 180 мг: инструкция и применение¶

Фексофенадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный антагонист периферических H1-рецепторов гистамина. Относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов, не обладающих седативным действием. Дозировка 180 мг представляет собой максимальную суточную дозу препарата и применяется преимущественно для лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и подростков старше 12 лет. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Фексофенадин является активным метаболитом терфенадина — антигистаминного средства первого поколения, применение которого было ограничено из-за риска кардиотоксических эффектов. Фексофенадин лишён этого недостатка, поскольку не метаболизируется системой цитохрома P450 и выводится в неизменённом виде. Международное непатентованное наименование — фексофенадина гидрохлорид. Торговые названия включают Телфаст, Аллегра, Фексадин, Фексофаст и другие. В дозировке 180 мг препарат отпускается по рецепту врача, тогда как форма 120 мг в ряде стран доступна без рецепта.

¶Фармакологическое действие

Фексофенадин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Это препятствует развитию симптомов аллергии: зуда, отёка, гиперемии, ринореи. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах, поэтому практически не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций. Антигистаминный эффект развивается в течение часа после приёма и сохраняется до 24 часов, что позволяет принимать таблетку однократно в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фексофенадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–3 часа. Связь с белками плазмы составляет 60–70 %. Препарат не проходит значимого метаболизма в печени и выводится преимущественно с желчью и частично с мочой в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 11–15 часов. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется.

¶Показания к применению

Дозировка 180 мг предназначена для следующих состояний:

• сезонный аллергический ринит у взрослых и детей старше 12 лет;
• хроническая идиопатическая крапивница у взрослых и подростков старше 12 лет.

Для детей 6–11 лет применяется форма 30 мг, для детей старше 12 лет при круглогодичном рините — 60 мг дважды в сутки или 120 мг однократно. Доза 180 мг показана только при сезонном рините и крапивнице у взрослых.

¶Способ применения и дозы

Таблетку 180 мг принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая, запивая водой. Приём не зависит от времени еды. Стандартная схема — одна таблетка 180 мг один раз в сутки. Для сезонного ринита лечение обычно продолжается в течение всего периода воздействия аллергена; при крапивнице курс определяется врачом индивидуально. Не следует превышать рекомендованную дозу.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к фексофенадину или вспомогательным компонентам;
• детском возрасте до 12 лет (для дозировки 180 мг);
• беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача при оценке соотношения пользы и риска;
• выраженной почечной и печёночной недостаточности — требуется коррекция режима дозирования.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях частота нежелательных реакций при приёме 180 мг была сопоставима с плацебо. Возможные побочные эффекты:

Серьёзные кардиотоксические эффекты, характерные для терфенадина, для фексофенадина не описаны даже при превышении дозы.

¶Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями почек или печени перед началом приёма следует проконсультироваться с врачом. Хотя фексофенадин минимально влияет на центральную нервную систему, при управлении транспортом и работе с механизмами рекомендуется соблюдать осторожность до оценки индивидуальной реакции. Совместный приём с алкоголем не усиливает угнетение ЦНС. Антациды, содержащие алюминий и магний, могут снижать всасывание препарата, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Фексофенадин не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися через цитохром P450, поскольку сам не участвует в этом пути. Исследования не выявили клинически значимого взаимодействия с эритромицином, кетоконазолом, омепразолом и антипирином. Это выгодно отличает его от терфенадина и астемизола, приём которых с ингибиторами CYP3A4 повышал риск аритмий.

¶Передозировка

При передозировке возможны головокружение, сухость во рту, слабость, сонливость. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка и приём энтеросорбентов. Гемодиализ малоэффективен, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Дозировка 180 мг отпускается по рецепту врача. Перед применением необходимо ознакомиться с полной инструкцией производителя, поскольку вспомогательные вещества и точные условия хранения могут различаться между торговыми марками.