Фаногин: антибиотик из группы полимиксинов¶

Фаногин — торговое наименование лекарственного препарата на основе полимиксина B, антибиотика полипептидной природы, применяемого преимущественно местно и перорально при инфекциях желудочно-кишечного тракта и некоторых наружных заболеваниях. Действующее вещество — полимиксина B сульфат — относится к группе полимиксинов, продуцируемых бактерией Bacillus polymyxa (также известной как Paenibacillus polymyxa). Препарат выпускается в форме таблеток и мазей и в ряде стран (в частности, в государствах постсоветского пространства) используется как кишечный антисептик.

¶Общие сведения

Полимиксин B был открыт в 1947 году в результате скрининга почвенных микроорганизмов. Его продуцент — спорообразующая палочка Bacillus polymyxa, выделяющая комплекс близких по структуре полипептидов (полимиксины A, B, C, D, E). Наибольшее клиническое значение получил полимиксин B, а также полимиксин E (колистин). В СССР и позднее в странах СНГ на основе полимиксина B сульфата выпускался препарат под названием «фаногин» — главным образом в виде таблеток по 500 000 ЕД (что соответствует примерно 50 мг) и мази для наружного применения.

Название «фаногин» не является международным непатентованным наименованием (МНН); МНН действующего вещества — полимиксин B. Торговое наименование закреплено за конкретными производителями и может варьироваться.

¶Механизм действия

Полимиксин B — бактерицидный антибиотик. Его механизм связан с взаимодействием с липидным компонентом (липидом A) липополисахарида внешней мембраны грамотрицательных бактерий. Связываясь с липидом A, молекула антибиотика нарушает целостность цитоплазматической мембраны, что приводит к утечке внутриклеточного содержимого и гибели микроорганизма.

Действие препарата распространяется преимущественно на грамотрицательную флору. Полимиксин B активен в отношении:

• Escherichia coli;
• Salmonella spp.;
• Shigella spp.;
• Klebsiella spp.;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Enterobacter spp.;
• Haemophilus influenzae.

Грамположительные бактерии, а также облигатные анаэробы и грибы к полимиксинам, как правило, устойчивы. При пероральном приёме препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обеспечивает его локальное действие в просвете кишечника и низкую системную токсичность.

¶Применение

Основные показания к применению фаногина:

В клинической практике препарат применялся как кишечный антисептик, поскольку не проникал в системный кровоток и действовал непосредственно в просвете кишки. Для лечения системных инфекций полимиксин B вводится парентерально (внутримышечно или внутривенно), однако в такой форме он обладает нефротоксичностью и нейротоксичностью, что ограничивает его применение.

¶Побочные эффекты и ограничения

При пероральном приёме фаногин обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• тошнота, дискомфорт в животе, диарея;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• при наружном применении — местное раздражение.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к полимиксинам, а также тяжёлые нарушения функции почек (для системных форм). Препарат не применяется при инфекциях, вызванных грамположительной флорой, поскольку в отношении таких возбудителей он неэффективен.

¶Место в современной терапии

С середины XX века значение полимиксинов в клинической практике снизилось из-за появления более безопасных антибиотиков широкого спектра действия. Однако в начале XXI века интерес к полимиксинам возрос в связи с распространением множественно устойчивых грамотрицательных бактерий (в частности, карбапенем-резистентных Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa). Полимиксин B и колистин стали рассматриваться как препараты резерва при инфекциях, вызванных такими возбудителями.

Фаногин как пероральная форма сохраняет ограниченное применение в качестве кишечного антисептика, преимущественно в странах, где он зарегистрирован. В ряде государств препарат не выпускается или снят с производства; его место занимают другие кишечные антисептики (например, нифуроксазид, рифаксимин), обладающие сопоставимой или лучшей переносимостью.

¶Регуляторный статус

Полимиксин B включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Фаногин как конкретное торговое наименование присутствует в национальных реестрах лекарственных средств отдельных государств постсоветского пространства. Отпуск из аптек, как правило, осуществляется по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения специалиста не рекомендуется из-за риска формирования резистентности и нежелательных реакций.