Эторикоксиб: селективный ингибитор ЦОГ-2¶

Эторикоксиб — синтетическое нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относящееся к классу селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется преимущественно для купирования острых и хронических болевых синдромов, сопровождающихся воспалением, в частности при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, подагрическом артрите и острой боли после хирургических вмешательств. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, под различными торговыми наименованиями; одно из распространённых — «Этормакс».

¶Химическая природа и механизм действия

Эторикоксиб представляет собой производное метансульфонамида с молекулярной формулой C₁₈H₁₅ClN₂O₄S. Молекулярная масса составляет около 358,8 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, но хорошо — в органических растворителях, что учитывается при производстве пероральных форм.

Терапевтический эффект основан на избирательном подавлении фермента циклооксигеназы-2. Этот фермент участвует в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от неселективных НПВС (например, ибупрофена или диклофенака), эторикоксиб в терапевтических дозах слабо влияет на ЦОГ-1, которая отвечает за защиту слизистой оболочки желудка и регуляцию агрегации тромбоцитов. Благодаря этому снижается риск повреждения желудочно-кишечного тракта, характерный для классических НПВС.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки «Этормакс» содержат эторикоксиб в виде действующего вещества. Распространённые дозировки:

Таблетки покрыты оболочкой, что облегчает проглатывание и маскирует возможный горький вкус субстанции. Приём обычно осуществляется независимо от приёма пищи, хотя у пациентов с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат после еды.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• краткосрочное лечение острой боли умеренной интенсивности, в том числе после стоматологических и ортопедических операций.

Препарат назначается для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование дегенеративных заболеваний суставов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эторикоксиб быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном приёме приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Связывание с белками плазмы превышает 90 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, главным образом CYP3A4. Период полувыведения составляет около 22 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно через почки в виде метаболитов.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Эторикоксиб не назначают при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата или другим НПВС;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать риск тромботических осложнений. Также требуется контроль артериального давления и функции печени при длительном приёме.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• головная боль, головокружение;
• повышение артериального давления;
• диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии;
• отёки, задержка жидкости;
• повышение активности печёночных ферментов;
• редко — серьёзные желудочно-кишечные кровотечения, аллергические реакции, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Частота и выраженность побочных эффектов зависят от дозы и длительности приёма, а также от индивидуальных особенностей пациента.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Эторикоксиб может взаимодействовать с:

• антикоагулянтами (варфарин) — повышается риск кровотечений;
• ингибиторами АПФ и диуретиками — снижается их эффективность, возрастает риск почечной недостаточности;
• препаратами лития — увеличивается концентрация лития в крови;
• рифампицином — снижается эффективность эторикоксиба;
• другими НПВС — не рекомендуется совместный приём из-за усиления побочных эффектов.

Перед началом терапии необходимо информировать врача о всех принимаемых лекарственных средствах.

¶Особенности применения

Эторикоксиб следует принимать в минимально эффективной дозе в течение кратчайшего возможного периода. При длительном лечении требуется периодический контроль артериального давления, показателей крови и функции печени. Пациентам старше 65 лет коррекция дозы обычно не требуется, однако они более подвержены побочным эффектам. При пропуске очередной дозы не следует удваивать следующую.

¶Правовой статус

Эторикоксиб относится к рецептурным лекарственным препаратам. В Российской Федерации он зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается по назначению врача. Торговые наименования могут различаться в зависимости от производителя, однако действующее вещество остаётся неизменным. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.