Эноксацин — действующее вещество и свойства¶

Эноксацин — синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, применяемое в медицинской практике преимущественно в офтальмологии и оториноларингологии. По химической структуре представляет собой фторхинолон третьего поколения с расширенным спектром действия в отношении грамположительных микроорганизмов по сравнению с более ранними препаратами этой группы.

¶Химическая характеристика

Эноксацин — производное 4-хинолона, содержащее атом фтора в шестом положении и оксо-группу, связанную с остатком нафтиридина. Международное непатентованное наименование — enoxacin. Молекулярная масса составляет около 320 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, что учитывается при производстве лекарственных форм. В клинической практике применяется в виде эноксацина гидрохлорида и других солей, обеспечивающих необходимую биодоступность.

¶Механизм действия

Эноксацин, как и другие фторхинолоны, ингибирует бактериальные ферменты топоизомеразу II (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры бактериальной ДНК и её репликацию. Блокирование их активности нарушает процессы транскрипции и репликации, что приводит к гибели микробной клетки. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга микроорганизмов:

• грамположительные: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae;
• внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к эноксацину развивается медленно, однако перекрёстная резистентность с другими фторхинолонами возможна.

¶Применение

Основные области применения эноксацина:

• инфекции мочевыводящих путей, включая неосложнённые формы;
• гонорея;
• инфекции дыхательных путей;
• в офтальмологии — в составе глазных капель при бактериальных конъюнктивитах и кератитах;
• в оториноларингологии — при инфекциях уха и околоносовых пазух.

В системной терапии эноксацин в значительной мере вытеснен более новыми фторхинолонами (ципрофлоксацином, левофлоксацином, моксифлоксацином), обладающими лучшими фармакокинетическими свойствами и более широким спектром.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь эноксацин всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность умеренная. Одновременный приём антацидов, препаратов кальция, железа и магния снижает всасывание из-за образования нерастворимых комплексов. Метаболизируется частично в печени, выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при почечной недостаточности.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), центральной нервной системы (головная боль, головокружение), кожные высыпания, фотосенсибилизация. Фторхинолоны в целом способны вызывать тендиниты и разрывы сухожилий, удлинение интервала QT. Препарат не рекомендуется детям, подросткам в период роста, беременным и кормящим женщинам. Применение ограничено при эпилепсии и выраженных нарушениях функции почек.

¶Правовой статус

Эноксацин относится к рецептурным лекарственным средствам. В ряде стран системные формы выведены с рынка или применяются ограниченно, тогда как местные формы (глазные капли) сохраняют применение.