Эналаприл: применение и механизм действия¶

Эналаприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое главным образом для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и некоторых других состояний. Представляет собой пролекарство: в организме превращается в активный метаболит эналаприлат, который и обеспечивает терапевтический эффект. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, часто в форме соли — малеата эналаприла.

¶Механизм действия

Действие эналаприла связано с блокированием ангиотензинпревращающего фермента — ключевого звена ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, регулирующей артериальное давление и водно-солевой баланс.

В норме этот фермент превращает неактивный ангиотензин I в активный ангиотензин II — мощный сосудосуживающий фактор. Ангиотензин II повышает тонус артерий, стимулирует выброс альдостерона (что ведёт к задержке натрия и воды) и способствует ремоделированию сердечной мышцы и сосудов. Эналаприл угнетает этот процесс, за счёт чего:

• снижается концентрация ангиотензина II и уменьшается сужение сосудов;
• снижается выработка альдостерона, что уменьшает задержку жидкости;
• накапливается брадикинин — вещество, расширяющее сосуды (с его накоплением связаны и некоторые побочные эффекты, например сухой кашель).

В результате расширяются периферические сосуды, снижается общее периферическое сопротивление, уменьшается нагрузка на сердце. Препарат снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не вызывая рефлекторной тахикардии.

¶Для чего применяется

Основные показания к применению эналаприла:

При гипертензии эналаприл часто назначают как средство первого ряда, в том числе у пациентов с сопутствующим диабетом или заболеваниями почек. При сердечной недостаточности он входит в состав базовой терапии, поскольку доказано улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При диабетической нефропатии препарат уменьшает потери белка с мочой и замедляет прогрессирование почечной недостаточности.

¶Формы и дозирование

Эналаприл выпускается в таблетках по 2,5; 5; 10; 20 мг. Дозу подбирает врач индивидуально, обычно начиная с минимальной и постепенно увеличивая. Кратность приёма — один-два раза в сутки. Существуют комбинированные препараты, где эналаприл соединён с диуретиком (например, гидрохлоротиазидом) или с блокатором кальциевых каналов, что усиливает гипотензивный эффект.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частый побочный эффект — сухой кашель, возникающий из-за накопления брадикинина; он наблюдается у части пациентов и часто требует замены препарата на представителя другой группы. Возможны также головокружение, снижение давления при резком вставании, нарушения вкуса, сыпь. Редко развивается ангионевротический отёк — опасное состояние, требующее немедленной отмены.

Противопоказания включают:

• беременность (препарат оказывает повреждающее действие на плод);
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе на фоне приёма ингибиторов АПФ;
• гиперкалиемию;
• детский возраст (в зависимости от конкретной формы и показаний).

Требуется осторожность при почечной недостаточности, у пациентов, принимающих калийсберегающие диуретики и калиевые добавки, поскольку возрастает риск повышения уровня калия в крови.

¶Место в терапии

Эналаприл относится к наиболее изученным и широко применяемым ингибиторам АПФ. Его ценят за доказанное влияние на прогноз при сердечно-сосудистых заболеваниях и относительно низкую стоимость. В клинических рекомендациях он фигурирует как один из базовых препаратов для лечения гипертензии и сердечной недостаточности. Назначать и корректировать дозу должен только врач: самостоятельный приём недопустим из-за риска осложнений и необходимости контроля давления, функции почек и уровня электролитов.